Ứng dụng thuốc trị tiểu đường Sitagliptine: Công dụng, liều dùng

1. Đôi nét giới thiệu về hoạt chất Sitagliptine

Tiểu đường là một căn bệnh mãn tính phổ biến, ảnh hưởng đến hàng triệu người trên toàn thế giới. Sitagliptine là một loại thuốc được sử dụng để kiểm soát lượng đường trong máu ở người lớn mắc bệnh tiểu đường type 2.

Thuốc hoạt động bằng cách tăng cường sản xuất insulin trong cơ thể, giúp cơ thể sử dụng lượng đường trong máu hiệu quả hơn. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về Sitagliptine, bao gồm công dụng, liều dùng, tác dụng phụ, chống chỉ định và xử lý khi quá liều.

2. Mô tả Thuốc Sitagliptine

2.1 Tên quốc tế & Phân loại

• Tên quốc tế: Sitagliptin
• Phân loại: Thuốc ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)

Sitagliptine nằm trong nhóm thuốc ức chế DPP-4, có tác dụng ức chế enzyme DPP-4, giúp tăng cường sản xuất insulin trong cơ thể.

2.2 Dạng bào chế và hàm lượng

Sitagliptine được bào chế dưới dạng viên nén, có các hàm lượng phổ biến sau:

• Viên nén: 50mg, 100mg

2.3 Biệt dược thường gặp

Một số biệt dược thường gặp của Sitagliptine trên thị trường bao gồm:

• Januvia (Merck & Co., Inc.)
• Sitagliptin (các hãng sản xuất trong nước)

2.4 Công thức hóa học

Công thức hóa học của Sitagliptine là: C16H15F6N5O.

3. Chỉ định Sitagliptin

Sitagliptin được chỉ định để điều trị bệnh tiểu đường type 2 ở người lớn, thường dùng kết hợp với chế độ ăn uống và tập thể dục để kiểm soát lượng đường trong máu. Sitagliptin có thể được sử dụng như một liệu pháp đơn trị hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tiểu đường khác, chẳng hạn như metformin, sulfonylurea, insulin.

4. Liều dùng Sitagliptin

Liều dùng Sitagliptin được bác sĩ kê đơn dựa trên tình trạng sức khỏe của từng bệnh nhân. Liều thông thường là:

• Liều khởi đầu: 100mg mỗi ngày, uống một lần.
• Liều duy trì: 50mg-100mg mỗi ngày, uống một lần.

Liều dùng có thể được điều chỉnh dựa trên phản ứng của bệnh nhân với thuốc và khả năng dung nạp.

5. Dược động học

5.1 Hấp thu

Sitagliptin được hấp thu nhanh chóng và đầy đủ sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 1-2 giờ sau khi uống. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

5.2 Phân bố

Sau khi hấp thu, Sitagliptin được phân bố rộng rãi trong cơ thể. Khoảng 38% thuốc gắn kết với protein huyết tương.

5.3 Chuyển hóa

Sitagliptin được chuyển hóa trong gan bởi các enzyme cytochrome P450. Chuyển hóa của thuốc không đáng kể và không ảnh hưởng nhiều đến hoạt tính của thuốc.

5.4 Thải trừ

Sitagliptin được đào thải qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 12-14 giờ.

6. Dược lực học

Sitagliptin thuộc nhóm thuốc ức chế DPP-4, hoạt động bằng cách ức chế enzyme DPP-4. Enzyme DPP-4 có vai trò phân hủy các hormone incretin, bao gồm GLP-1 và GIP. GLP-1 và GIP là các hormone được sản xuất trong ruột sau khi ăn, có tác dụng tăng cường sản xuất insulin và ức chế tiết glucagon.

Bằng cách ức chế DPP-4, Sitagliptin giúp tăng cường hoạt tính của GLP-1 và GIP, dẫn đến:

• Tăng sản xuất insulin: Điều này giúp cơ thể sử dụng lượng đường trong máu hiệu quả hơn.
• Giảm tiết glucagon: Glucagon là một hormone có tác dụng làm tăng lượng đường trong máu.
• Làm chậm quá trình tiêu hóa thức ăn: Điều này giúp kiểm soát lượng đường trong máu sau khi ăn.

7. Độc tính

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy Sitagliptin có độc tính thấp. Liều lượng an toàn của thuốc cao gấp nhiều lần liều lượng được sử dụng cho người.

8. Tương tác thuốc

Sitagliptin có thể tương tác với một số thuốc khác, dẫn đến tác dụng phụ hoặc làm giảm hiệu quả của thuốc.

8.1 Tương tác thuốc có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ

• Thuốc ức chế CYP3A4: Sitagliptin được chuyển hóa một phần bởi enzyme CYP3A4. Thuốc ức chế CYP3A4 như ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin có thể làm tăng nồng độ Sitagliptin trong máu, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ.

8.2 Tương tác thuốc có thể làm giảm hiệu quả của thuốc

• Thuốc lợi tiểu: Sitagliptin có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết khi dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu.
• Thuốc ức chế men chuyển: Sitagliptin có thể tương tác với thuốc ức chế men chuyển như captopril, enalapril, lisinopril, dẫn đến tăng nguy cơ hạ huyết áp.

9. Chống chỉ định

Sitagliptin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với Sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tiểu đường type 1.
• Ketoacidosis tiểu đường.
• Bệnh gan nặng.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.

10. Tác dụng phụ Sitagliptin

Sitagliptin có thể gây ra một số tác dụng phụ, tuy nhiên không phải tất cả mọi người đều gặp phải.

10.1 Tác dụng phụ thường gặp

• Tiêu chảy.
• Buồn nôn và nôn.
• Đau đầu.
• Viêm họng.
• Ho.
• Mệt mỏi.
• Ngứa.

10.2 Tác dụng phụ ít gặp

• Phát ban da.
• Viêm da.
• Hạ huyết áp.
• Tăng đường huyết.
• Hạ đường huyết.
• Viêm tụy.
• Hội chứng giống cúm.

10.3 Tác dụng phụ hiếm gặp

• Suy tim.
• Viêm gan.
• Suy thận.
• Kết tủa nước tiểu.

10.4 Tác dụng phụ không xác định được tần suất

• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng.
• Suy hô hấp.
• Nhịp tim nhanh.

11. Lưu ý khi sử dụng Sitagliptin

11.1 Lưu ý chung 

• Luôn sử dụng Sitagliptin theo chỉ định của bác sĩ.
• Không tự ý tăng hoặc giảm liều dùng Sitagliptin.
• Theo dõi lượng đường trong máu thường xuyên.
• Thông báo cho bác sĩ nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào khi sử dụng Sitagliptin.
• Lưu trữ Sitagliptin ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

11.2 Lưu ý phụ nữ cho con bú

Sitagliptin có thể được bài tiết trong sữa mẹ. Do đó, không sử dụng Sitagliptin cho phụ nữ đang cho con bú.

11.3 Phụ nữ có thai

Sitagliptin chưa được nghiên cứu đầy đủ về độ an toàn khi sử dụng cho phụ nữ mang thai. Do đó, không sử dụng Sitagliptin cho phụ nữ mang thai.

11.4 Người lái xe, vận hành máy móc

Sitagliptin có thể gây ra tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Do đó, cần hết sức thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc khi sử dụng Sitagliptin.

12. Quá liều & Cách xử lý

12.1 Triệu chứng quá liều

• Hạ đường huyết: Các triệu chứng của hạ đường huyết có thể bao gồm đổ mồ hôi, chóng mặt, buồn nôn, nhịp tim nhanh, run rẩy, khó tập trung, lú lẫn, co giật.

12.2 Cách xử lý quá liều

• Ngay lập tức liên hệ với cơ sở y tế gần nhất.
• Nếu bệnh nhân tỉnh táo, có thể cho ăn hoặc uống đồ ngọt.
• Nếu bệnh nhân bất tỉnh, cần theo dõi nhịp tim và hô hấp, có thể tiêm glucagon.

12.3 Quên liều & xử lý

• Nếu quên liều Sitagliptin, hãy uống ngay khi nhớ ra, trừ khi đã gần đến thời gian uống liều tiếp theo.
• Không uống gấp đôi liều Sitagliptin để bù liều đã quên.
• Tuyệt đối tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ về liều dùng Sitagliptin.

13. Trích nguồn tham khảo

• Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Sitagliptin.
• Trang web của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA).
• Trang web của Cơ quan An toàn Dược phẩm châu Âu (EMA).

Kết luận

Sitagliptin là một loại thuốc hiệu quả trong điều trị bệnh tiểu đường type 2. Tuy nhiên, thuốc có thể gây ra một số tác dụng phụ và có thể tương tác với các thuốc khác. Do đó, cần hết sức thận trọng khi sử dụng Sitagliptin.

Lưu ý: Bài viết này chỉ mang tính chất cung cấp thông tin về Sitagliptin. Không sử dụng thông tin trong bài viết này như một sự thay thế cho lời khuyên từ chuyên gia y tế. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Bạn có thể tham khảo thêm các dược chất khác tại các bài viết:

Sofosbuvir + velpatasvir

Solifenacin

Sorbitol