Ứng dụng thuốc kháng histamin H1 Promethazin: Công dụng

1. Giới thiệu sơ bộ về hoạt chất Promethazine

Promethazine là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc kháng histamin được sử dụng để điều trị các triệu chứng dị ứng, buồn nôn và nôn. Nó cũng được sử dụng như một thuốc an thần để giúp dễ ngủ và làm dịu lo lắng.

Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về promethazine, bao gồm mô tả, chỉ định, liều dùng, dược động học, dược lực học, độc tính, tương tác thuốc, chống chỉ định, tác dụng phụ, lưu ý, quá liều và cách xử lý.

2. Mô tả hoạt chất Promethazine

2.1. Tên quốc tế và Phân loại

• Tên quốc tế: Promethazine hydrochloride
• Phân loại: Thuốc kháng histamin thế hệ đầu tiên, có tác dụng chống dị ứng, chống nôn, chống say tàu xe và an thần.

2.2. Dạng bào chế và hàm lượng

Promethazine được bào chế dưới dạng:

• Thuốc viên: 5mg, 15mg, 25mg
• Dung dịch tiêm: 15mg/ml, 50mg/ml
• Si rô: 5mg/5ml
• Kem bôi ngoài da: 2%

2.3. Biệt dược thường gặp

• Promethazine: Biệt dược phổ biến nhất của Promethazine hydrochloride.
• Phenergan: Biệt dược khác của Promethazine hydrochloride.

2.4. Công thức hóa học Promethazine

Công thức hóa học của Promethazine hydrochloride là C17H20N2S.HCl.

3. Chỉ định

Promethazine được chỉ định để điều trị các triệu chứng sau:

3.1. Dị ứng

• Dị ứng theo mùa: Ngứa mũi, hắt hơi, chảy nước mũi, nghẹt mũi do phấn hoa, nấm mốc, lông thú...
• Dị ứng da: Mề đay, nổi mẩn, ngứa, viêm da dị ứng.
• Dị ứng thuốc: Phản ứng dị ứng với thuốc.

3.2. Buồn nôn và nôn

• Buồn nôn và nôn do say tàu xe: Chống say tàu xe, máy bay, ô tô.
• Buồn nôn và nôn sau phẫu thuật: Giảm buồn nôn, nôn sau phẫu thuật.
• Buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ung thư: Ngăn ngừa và giảm buồn nôn, nôn do hóa trị liệu.

3.3. An thần

• Giúp dễ ngủ: Điều trị chứng mất ngủ.
• Làm dịu lo lắng: Giảm lo lắng, căng thẳng, hồi hộp.
• Làm dịu trẻ em trước khi phẫu thuật: Giúp trẻ em bình tĩnh, dễ chịu trước khi phẫu thuật.

4. Liều dùng Promethazine

Liều dùng Promethazine phụ thuộc vào tình trạng bệnh, độ tuổi và sức khỏe của bệnh nhân.

4.1. Người lớn

• Điều trị dị ứng: 12,5 - 25mg/lần, 3 - 4 lần/ngày
• Chống nôn: 25mg/lần, 3 - 4 lần/ngày
• An thần: 25mg trước khi ngủ.

4.2. Trẻ em

• Điều trị dị ứng: 0,5 - 1mg/kg/ngày, chia làm 3 - 4 lần
• Chống nôn: 0,5 - 1mg/kg/ngày, chia làm 3 - 4 lần
• An thần: 0,5 - 1mg/kg/ngày, dùng 1 lần trước khi ngủ.

4.3. Liều tiêm

• Người lớn: 25 - 50mg/lần, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm
• Trẻ em: 0,5 - 1mg/kg/lần, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm.

5. Dược Động Học

5.1. Hấp thu

• Promethazine được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 - 2 giờ.

5.2. Phân bố

• Promethazine phân bố rộng rãi trong cơ thể, đặc biệt là ở gan, thận, não và mô mỡ.
• Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 70%.

5.3. Chuyển hóa

• Promethazine được chuyển hóa ở gan chủ yếu qua hệ thống enzym cytochrome P450.
• Thuốc được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa không hoạt động.

5.4. Thải trừ

• Promethazine được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu là dưới dạng chất chuyển hóa.
• Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương là 12 - 15 giờ.

6. Dược Lực Học

6.1. Cơ chế tác dụng

Promethazine là thuốc kháng histamin thế hệ đầu tiên, có tác dụng đối kháng cạnh tranh với histamin ở thụ thể H1. Histamin là một chất trung gian hóa học được giải phóng trong các phản ứng dị ứng, gây ra các triệu chứng như ngứa, mề đay, viêm mũi, hắt hơi, chảy nước mũi. Bằng cách chặn histamin ở thụ thể H1, Promethazine làm giảm hoặc loại bỏ các triệu chứng dị ứng.

6.2. Tác dụng phụ Promethazine

Ngoài tác dụng chống dị ứng, Promethazine cũng có tác dụng an thần, chống nôn, chống say tàu xe.

• Tác dụng an thần: Do tác dụng ức chế trung tâm thần kinh, Promethazine có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi.
• Tác dụng chống nôn: Thuốc chặn tác dụng của hóa chất gây nôn ở vùng hành não, giúp giảm buồn nôn, nôn do say tàu xe, hóa trị liệu hoặc sau phẫu thuật.
• Tác dụng chống say tàu xe: Promethazine ức chế hoạt động của mê đạo ở tai trong, giúp giảm buồn nôn, nôn do say tàu xe.

7. Độc tính

7.1. Quá liều

• Triệu chứng: Buồn ngủ, chóng mặt, lú lẫn, co giật, suy hô hấp, trụy tim mạch.
• Xử lý: Rửa dạ dày, truyền dịch, dùng thuốc giải độc, theo dõi hô hấp, tim mạch.

7.2. Tác dụng phụ nghiêm trọng

• Phản ứng dị ứng: Phù mặt, khó thở, ngứa, phát ban.
• Suy giảm chức năng gan: Vàng da, tăng men gan.
• Giảm bạch cầu: Tăng nguy cơ nhiễm khuẩn.
• Suy giảm thị lực: Mờ mắt, nhìn đôi.

8. Tương tác thuốc

Promethazine có thể tương tác với các thuốc khác, dẫn đến tăng hoặc giảm tác dụng của thuốc.

8.1. Tăng tác dụng

• Thuốc an thần, thuốc ngủ: Tăng tác dụng an thần, gây buồn ngủ, chóng mặt.
• Thuốc giảm đau opioid: Tăng tác dụng ức chế hô hấp, gây nguy hiểm cho người bệnh.
• Thuốc chống trầm cảm: Tăng tác dụng, gây buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi.
• Thuốc chống nấm: Tăng độc tính của thuốc chống nấm.

8.2. Giảm tác dụng

• Thuốc kháng cholinergic: Giảm tác dụng của Promethazin.
• Thuốc lợi tiểu: Giảm tác dụng của Promethazin.

9. Chống chỉ định

Promethazine không được sử dụng cho các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với Promethazine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc: Có thể gây phản ứng dị ứng nghiêm trọng.
• Suy hô hấp: Có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy hô hấp.
• Bệnh tăng nhãn áp: Promethazine có thể làm tăng áp lực nội nhãn.
• Phì đại tuyến tiền liệt: Promethazine có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu.
• Dị dạng đường tiêu hóa: Promethazine có thể làm tăng nguy cơ tắc nghẽn ruột.
• Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế MAO: Có thể gây ra phản ứng độc hại nghiêm trọng.

10. Tác dụng phụ

10.1. Thường gặp (>1/100)

• Buồn ngủ
• Chóng mặt
• Mệt mỏi
• Khô miệng
• Táo bón
• Bí tiểu
• Mờ mắt

10.2. Ít gặp (1/1000 - 1/100)

• Nhức đầu
• Run
• Lo lắng
• Giảm ham muốn tình dục
• Rối loạn tiêu hóa
• Phát ban da
• Ngứa

10.3. Hiếm gặp (1/10000 - 1/1000)

• Co giật
• Suy hô hấp
• Trụy tim mạch
• Giảm bạch cầu
• Vàng da
• Tăng men gan

10.4. Không xác định được tần suất

• Phản ứng dị ứng: Phù mặt, khó thở, ngứa, phát ban
• Suy giảm thị lực: Mờ mắt, nhìn đôi
• Rối loạn tâm thần

11. Lưu ý khi sử dụng Promethazine

11.1. Lưu ý chung

• Nên sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
• Không tự ý tăng liều hoặc giảm liều thuốc.
• Thận trọng khi sử dụng Promethazine cho trẻ em, người già và người bệnh có tiền sử bệnh tim mạch, gan, thận.
• Không sử dụng Promethazine cho người lái xe, vận hành máy móc.

11.2. Phụ nữ mang thai

• Promethazine không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ mang thai, đặc biệt là 3 tháng đầu thai kỳ.
• Nếu phải sử dụng thuốc, cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ cho mẹ và thai nhi.

11.3. Phụ nữ cho con bú

• Promethazine được bài tiết qua sữa mẹ, có thể gây tác dụng phụ cho trẻ sơ sinh.
• Nên tránh cho con bú hoặc ngưng sử dụng thuốc Promethazine trong thời gian điều trị.

11.4. Người lái xe, vận hành máy móc

• Promethazine có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc.
• Nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang sử dụng thuốc.

12. Quá Liều & Cách xử lý

12.1. Triệu chứng quá liều

• Buồn ngủ nặng, hôn mê
• Suy hô hấp
• Trụy tim mạch
• Co giật

12.2. Cách xử lý quá liều

• Ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức.
• Rửa dạ dày nếu bệnh nhân nuốt thuốc trong vòng 1 giờ.
• Truyền dịch theo dõi hô hấp, tim mạch.
• Dùng thuốc giải độc nếu cần thiết.

12.3. Quên liều & xử lý

• Nếu quên liều, hãy uống liều đó ngay khi nhớ ra.
• Nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo theo lịch trình.
• Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

13. Trích nguồn tham khảo

• "Cao đẳng Dược Hà Nội - Dược điển Việt Nam 5"

Kết luận

Promethazine là một loại thuốc kháng histamin thế hệ đầu tiên có tác dụng chống dị ứng, chống nôn, chống say tàu xe và an thần. Thuốc được chỉ định để điều trị các triệu chứng dị ứng, buồn nôn, nôn, mất ngủ, lo lắng và dùng trước khi phẫu thuật để giúp trẻ em bình tĩnh.

Tuy nhiên, Promethazine cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ, đặc biệt là buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng Promethazine và tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Ngoài ra, Promethazine có thể tương tác với các thuốc khác, dẫn đến tăng hoặc giảm tác dụng của thuốc. Nên thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng trước khi sử dụng Promethazin.

Bạn đọc nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng Promethazine hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác.

Bạn có thể tham khảo thêm các dược chất khác tại các bài viết:

Propanolol

Protease

PTU