Ứng dụng thuốc ức chế thụ thể angiotensin II Losartan

1. Giới thiệu về hoạt chất Losartan

Losartan là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB), được sử dụng để điều trị huyết áp cao và suy tim. Thuốc hoạt động bằng cách chặn tác động của angiotensin II, một chất gây co mạch mạnh, lên các thụ thể của nó trong cơ thể. Điều này giúp giãn mạch máu, hạ huyết áp và giảm tải cho tim.

2. Mô tả hoạt chất Losartan

2.1 Tên quốc tế và Phân loại

• Tên quốc tế: Losartan
• Phân loại: Thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB)

2.2 Dạng bào chế và hàm lượng

Losartan có nhiều dạng bào chế khác nhau, bao gồm:

• Viên nén:
  • Losartan 25mg, 50mg, 100mg
• Viên nén phóng thích chậm:
  • Losartan 50mg, 100mg
• Viên nang mềm:
  • Losartan 50mg, 100mg

2.3 Biệt dược thường gặp

Một số biệt dược phổ biến chứa Losartan:

• Cozaar: Losartan (viên nén)
• Hyzaar: Losartan/hydrochlorothiazide (viên nén)
• Losartan Potassium: Losartan (viên nén)

2.4 Công thức hóa học

Công thức hóa học của Losartan là C22H23ClN6O2.

3. Chỉ định Losartan

Losartan được chỉ định điều trị cho các bệnh nhân:

3.1 Huyết áp cao (cao huyết áp)

• Losartan được sử dụng để điều trị huyết áp cao ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.
• Thuốc có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.
• Losartan giúp hạ huyết áp bằng cách giãn mạch máu, giúp máu lưu thông dễ dàng hơn.

3.2 Suy tim

• Losartan được sử dụng để điều trị suy tim ở người lớn.
• Thuốc giúp giảm tải cho tim bằng cách làm giãn mạch máu và giảm sức cản trong lưu thông máu.
• Losartan cũng có thể giúp cải thiện chức năng tim và giảm nguy cơ tử vong do suy tim.

3.3 Bệnh thận

• Losartan được sử dụng để bảo vệ thận ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2, huyết áp cao và bệnh thận mạn tính.
• Thuốc giúp làm chậm quá trình tiến triển của bệnh thận và giảm nguy cơ suy thận.

4. Liều dùng Losartan

4.1 Huyết áp cao 

• Liều khởi đầu thông thường là 50mg một lần mỗi ngày.
• Liều có thể được tăng lên 100mg một lần mỗi ngày, tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
• Liều tối đa là 100mg mỗi ngày.

4.2 Suy tim

• Liều khởi đầu thông thường là 12,5mg một lần mỗi ngày.
• Liều có thể được tăng lên 25mg, 50mg, hoặc 100mg một lần mỗi ngày, tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
• Liều tối đa là 100mg mỗi ngày.

4.3 Bệnh thận

• Liều khởi đầu thông thường là 50mg một lần mỗi ngày.
• Liều có thể được tăng lên 100mg một lần mỗi ngày, tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
• Liều tối đa là 100mg mỗi ngày.

5. Dược Động Học

5.1 Hấp thu

• Losartan được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.
• Sinh khả dụng tuyệt đối của Losartan khoảng 33%.

5.2 Phân bố

• Losartan được phân bố rộng rãi trong cơ thể.
• Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 99%).

5.3 Chuyển hóa

• Losartan được chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa hoạt động, là EXP3174.
• EXP3174 có hoạt tính chẹn thụ thể angiotensin II mạnh hơn Losartan.

5.4 Thải trừ

• Losartan và EXP3174 được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
• Thời gian bán thải của Losartan là khoảng 2 giờ.
• Thời gian bán thải của EXP3174 là khoảng 6-9 giờ.

6. Dược Lực Học

6.1 Cơ chế tác động

• Losartan là một chất chẹn thụ thể angiotensin II (ARB).
• Thuốc hoạt động bằng cách chặn angiotensin II, một chất gây co mạch mạnh, khỏi liên kết với các thụ thể của nó.
• Điều này dẫn đến giãn mạch máu, hạ huyết áp và giảm tải cho tim.

6.2 Tác dụng dược lý

• Giãn mạch máu: Losartan giúp giãn mạch máu bằng cách chặn tác động của angiotensin II lên các thụ thể của nó.
• Hạ huyết áp: Giãn mạch máu giúp hạ huyết áp bằng cách làm giảm sức cản trong lưu thông máu.
• Giảm tải cho tim: Losartan giúp giảm tải cho tim bằng cách giảm sức cản trong lưu thông máu và giảm lượng máu trở về tim.
• Bảo vệ thận: Losartan giúp bảo vệ thận ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2, huyết áp cao và bệnh thận mạn tính.

7. Độc tính

7.1 Độc tính cấp tính

• Không có báo cáo về ngộ độc cấp tính do Losartan.
• Trường hợp ngộ độc thường xảy ra với liều cao và có thể dẫn đến hạ huyết áp nghiêm trọng.

7.2 Độc tính mãn tính

• Sử dụng Losartan kéo dài có thể dẫn đến các tác dụng phụ như:
  • Giảm kali máu: Losartan có thể gây giảm kali máu, đặc biệt là khi sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu hoặc những thuốc có thể làm giảm kali máu.
  • Suy thận: Losartan có thể gây suy thận, đặc biệt là ở những bệnh nhân có bệnh thận mạn tính.
  • Suy gan: Losartan có thể gây suy gan, đặc biệt là ở những bệnh nhân có bệnh gan mãn tính.

8. Tương tác thuốc

8.1 Tương tác thuốc nghiêm trọng

• Thuốc lợi tiểu: Sử dụng Losartan kết hợp với thuốc lợi tiểu có thể làm tăng nguy cơ giảm kali máu.
• Thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEIs): Sử dụng Losartan kết hợp với ACEIs có thể gây tăng kali máu và giảm huyết áp.
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Sử dụng Losartan kết hợp với NSAIDs có thể làm giảm hiệu quả của Losartan và tăng nguy cơ suy thận.
• Liti: Sử dụng Losartan kết hợp với liti có thể làm tăng nồng độ liti trong máu, gây độc.

8.2 Tương tác thuốc nhẹ

• Thuốc hạ huyết áp khác: Sử dụng Losartan kết hợp với thuốc hạ huyết áp khác có thể làm tăng nguy cơ giảm huyết áp.
• Thuốc chống nấm: Sử dụng Losartan kết hợp với thuốc chống nấm azol có thể làm tăng nồng độ Losartan trong máu.

9. Chống chỉ định Losartan

9.1 Chống chỉ định tuyệt đối

• Mẫn cảm với Losartan: Không sử dụng Losartan cho những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với Losartan hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
• Thai kỳ: Losartan có thể gây hại cho thai nhi và không nên được sử dụng trong thai kỳ.

9.2 Chống chỉ định tương đối

• Suy gan nặng: Losartan có thể gây độc gan và nên sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân suy gan nặng.
• Suy thận nặng: Losartan có thể gây suy thận và nên sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân suy thận nặng.
• Giảm thể tích máu: Losartan có thể gây hạ huyết áp và nên sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có giảm thể tích máu.
• Bệnh động mạch thận hai bên hoặc động mạch thận duy nhất: Losartan có thể gây suy thận và nên sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có bệnh động mạch thận hai bên hoặc động mạch thận duy nhất.

10. Tác dụng phụ

10.1 Thường gặp

• Hạ huyết áp: Có thể gặp hạ huyết áp, đặc biệt là trong những ngày đầu điều trị.
• Chóng mặt: Có thể gặp chóng mặt do hạ huyết áp.
• Đau đầu: Đau đầu là tác dụng phụ thường gặp.
• Mệt mỏi: Người bệnh có thể cảm thấy mệt mỏi.

10.2 Ít gặp

• Ho khan: Ho khan là một tác dụng phụ ít gặp.
• Tiêu chảy: Tiêu chảy cũng có thể gặp phải.
• Buồn nôn: Buồn nôn là tác dụng phụ ít gặp.
• Nôn mửa: Nôn mửa cũng có thể xảy ra.

10.3 Hiếm gặp

• Phát ban: Phát ban là tác dụng phụ hiếm gặp.
• Ngứa: Ngứa cũng là tác dụng phụ hiếm gặp.
• Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng: Đây là các phản ứng dị ứng nghiêm trọng và cần được điều trị y tế ngay lập tức.

10.4 Không xác định được tần suất

• Suy thận: Losartan có thể gây suy thận, đặc biệt là ở những bệnh nhân có bệnh thận mạn tính.
• Suy gan: Losartan có thể gây suy gan, đặc biệt là ở những bệnh nhân có bệnh gan mãn tính.
• Giảm kali máu: Losartan có thể gây giảm kali máu, đặc biệt là khi sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu hoặc những thuốc có thể làm giảm kali máu.
• Tăng creatinin máu: Tăng creatinin máu có thể xảy ra.
• Tăng kali máu: Tăng kali máu là tác dụng phụ hiếm gặp.

11. Lưu ý khi sử dụng hoạt chất Losartan

11.1 Lưu ý chung

• Losartan có thể gây hạ huyết áp, đặc biệt là trong những ngày đầu điều trị. Nên theo dõi huyết áp thường xuyên khi sử dụng Losartan.
• Losartan có thể làm giảm kali máu. Nên theo dõi nồng độ kali máu thường xuyên khi sử dụng Losartan.
• Nên báo cáo với bác sĩ nếu bạn bị dị ứng với Losartan hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
• Nên báo cáo với bác sĩ nếu bạn đang mang thai hoặc đang cho con bú.
• Nên báo cáo với bác sĩ nếu bạn có bệnh thận, bệnh gan hoặc giảm thể tích máu.
• Nên báo cáo với bác sĩ nếu bạn đang sử dụng bất kỳ loại thuốc nào khác, bao gồm thuốc không kê đơn, vitamin và thảo dược.
• Không nên tự ý bỏ thuốc hoặc thay đổi liều lượng mà không có sự chỉ định của bác sĩ.

11.2 Lưu ý phụ nữ cho con bú

• Losartan có thể đi vào sữa mẹ. Không nên sử dụng Losartan cho phụ nữ đang cho con bú.

11.3 Phụ nữ có thai

• Losartan có thể gây hại cho thai nhi và không nên được sử dụng trong thai kỳ.

11.4 Người lái xe, vận hành máy móc

• Losartan có thể gây chóng mặt. Nên tránh lái xe và vận hành máy móc khi sử dụng Losartan cho đến khi bạn biết được tác động của thuốc đối với cơ thể mình.

12. Quá Liều & Cách xử lý

12.1 Triệu chứng quá liều

• Hạ huyết áp nghiêm trọng
• Chóng mặt
• Suy tim
• Suy thận

12.2 Cách xử lý quá liều

• Nên liên hệ ngay với trung tâm y tế hoặc bác sĩ để được tư vấn và hướng dẫn xử lý.
• Nên đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để được chăm sóc y tế.

12.3 Quên liều & xử lý

• Nếu bạn quên một liều Losartan, hãy uống liều đó ngay khi nhớ ra, trừ khi đó đã gần thời gian uống liều tiếp theo.
• Không nên uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.
• Nên duy trì lịch uống thuốc đều đặn để đạt hiệu quả điều trị tốt nhất.

13. Trích nguồn tham khảo

Kết luận

Losartan là một loại thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB) hiệu quả trong điều trị huyết áp cao, suy tim và bảo vệ thận. Thuốc hoạt động bằng cách chặn angiotensin II, một chất gây co mạch mạnh, khỏi liên kết với các thụ thể của nó. Điều này dẫn đến giãn mạch máu, hạ huyết áp và giảm tải cho tim.

Tuy nhiên, Losartan cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ, bao gồm hạ huyết áp, chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và phát ban.

Trước khi sử dụng Losartan, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ để được tư vấn về liều lượng và cách dùng phù hợp với tình trạng sức khoẻ của mình.

Bạn có thể tham khảo thêm các dược chất khác tại các bài viết:

Lotaradin

Lumbokinase

Lutein