Ứng dụng thuốc trị tiêu chảy Loperamid: Công dụng, liều dùng

1. Giới thiệu về hoạt chất Loperamid

Loperamid là một loại thuốc được sử dụng để điều trị tiêu chảy. Nó hoạt động bằng cách làm chậm chuyển động của ruột, giúp cơ thể có thêm thời gian để hấp thụ nước và chất điện giải. Loperamid có sẵn dưới nhiều dạng, bao gồm viên nén, viên nang, dung dịch uống và thuốc tiêm. Thuốc này được bán theo toa và không kê toa.

Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về Loperamid, bao gồm tên quốc tế, phân loại, liều dùng, độc tính, tương tác thuốc và các lưu ý khi sử dụng.

2. Mô tả hoạt chất Loperamid

2.1 Tên quốc tế và Phân loại

• Tên quốc tế (INN): Loperamide
• Tên hóa học: 4-[[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino]methyl]-N,N-dimethylbenzamide
• Phân loại: Thuốc chống tiêu chảy, thuốc ức chế nhu động ruột
• Nhóm dược lý: Thuốc điều trị tiêu chảy
• Mã ATC: A07DA03

2.2 Dạng bào chế và hàm lượng

Loperamid có sẵn dưới nhiều dạng bào chế:

2.3 Biệt dược thường gặp

Dưới đây là một số biệt dược phổ biến chứa Loperamid:

• Imodium (Johnson & Johnson)
• Diarrheal (Bayer)
• Loperamide (thuốc generic)
• Bermoric

2.4 Công thức hóa học của Loperamid

Công thức hóa học của Loperamid là: C29H37ClN2O2.

3. Chỉ định sử dụng Loperamid

Loperamid được chỉ định để điều trị tiêu chảy cấp tính ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi. Thuốc được sử dụng để làm giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của tiêu chảy do nhiều nguyên nhân khác nhau, bao gồm:

• Tiêu chảy do nhiễm trùng đường tiêu hóa
• Tiêu chảy do thực phẩm
• Tiêu chảy do thuốc
• Tiêu chảy liên quan đến hội chứng ruột kích thích (IBS)

Loperamid không được sử dụng để điều trị tiêu chảy do nhiễm khuẩn gây ra bởi vi khuẩn như Salmonella, Shigella hoặc Clostridium difficile.

4. Liều dùng

4.1 Liều dùng thông thường

Liều dùng Loperamid cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi được xác định dựa trên tuổi và tình trạng lâm sàng.

• Liều khởi đầu: 2mg -4mg (2 viên nén 2mg hoặc 1 viên nén 4mg)
• Liều duy trì: 2mg sau mỗi lần đi tiêu lỏng.
• Liều tối đa: 16mg mỗi ngày cho người lớn.

4.2 Liều dùng cho trẻ em

• Trẻ em 6 - 8 tuổi: 2mg (1 viên nén 2mg) cho mỗi lần đi tiêu lỏng.
• Trẻ em 8 - 12 tuổi: 2mg - 4mg (1-2 viên nén 2mg hoặc 1 viên nén 4mg) cho mỗi lần đi tiêu lỏng.
• Liều tối đa hàng ngày: 8mg cho trẻ em 6-8 tuổi, 12mg cho trẻ em 8-12 tuổi.

4.3 Liều dùng đặc biệt

• Suy thận: Liều dùng loperamid nên được điều chỉnh ở bệnh nhân suy thận nặng.
• Suy gan: Không có bằng chứng cho thấy cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.
• Người cao tuổi: Liều dùng loperamid nên được điều chỉnh dựa trên tình trạng lâm sàng và chức năng gan/thận.

5. Dược động học

5.1 Hấp thu

Loperamid được hấp thu một cách hiệu quả từ đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của thuốc khoảng 40%.

5.2 Phân bố

Loperamid được phân bố rộng rãi trong cơ thể, bao gồm cả ruột. Nồng độ của thuốc cao nhất được tìm thấy trong gan, ruột và mật.

5.3 Chuyển hóa

Loperamid được chuyển hóa bởi các enzym CYP3A4 trong gan.

5.4 Thải trừ

Loperamid được thải trừ qua phân, chủ yếu dưới dạng không bị biến đổi. Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 10 giờ.

6. Dược lực học

6.1 Cơ chế tác dụng

Loperamid là một chất đối kháng thụ thể opioid ngoại vi. Nó liên kết với các thụ thể opioid mu trong thành ruột, ức chế giải phóng acetylcholin và các chất dẫn truyền thần kinh khác, làm giảm nhu động ruột và kéo dài thời gian di chuyển của thức ăn và phân trong ruột.

6.2 Tác dụng lâm sàng

Loperamid làm giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của tiêu chảy bằng cách:

• Làm chậm chuyển động của ruột.
• Giảm độ loãng của phân.
• Tăng lượng nước và chất điện giải được hấp thu lại.

7. Độc tính

7.1 Độc tính cấp tính

Loperamid là một loại thuốc tương đối an toàn khi dùng theo liều khuyến cáo. Tiêu thụ quá liều Loperamid có thể dẫn đến các triệu chứng nghiêm trọng như:

• Triệu chứng thần kinh: Buồn ngủ, chóng mặt, lú lẫn, hôn mê
• Triệu chứng hô hấp: Khó thở, ngừng thở
• Triệu chứng tim mạch: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp

7.2 Độc tính mãn tính

Dùng Loperamid lâu dài có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm:

• Táo bón: Là tác dụng phụ phổ biến nhất của Loperamid.
• Tắc nghẽn đường ruột: Có thể xảy ra ở những người sử dụng Loperamid trong thời gian dài hoặc ở những người có vấn đề về tiêu hóa.
• Nghiện: Sử dụng Loperamid nhiều lần trong thời gian dài có thể dẫn đến nghiện.

8. Tương tác thuốc Loperamid

8.1 Tương tác thuốc phổ biến

Loperamid có thể tương tác với một số loại thuốc khác, bao gồm:

• Thuốc ức chế CYP3A4: Thuốc ức chế CYP3A4 như ketoconazole, itraconazole, erythromycin và clarithromycin có thể làm tăng nồng độ Loperamid trong máu, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Thuốc kích thích nhu động ruột: Thuốc kích thích nhu động ruột như metoclopramide, cisapride và domperidone có thể tác động ngược lại với tác dụng ức chế nhu động ruột của Loperamid, giảm hiệu quả của thuốc.
• Thuốc gây ngủ: Lopearmide có thể làm tăng tác dụng gây ngủ của một số thuốc như thuốc an thần và thuốc giảm đau opioid.

9. Chống chỉ định

Loperamid chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Dị ứng với Loperamid: Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với Loperamid không nên sử dụng thuốc.
• Bệnh nhân bị tiêu chảy do vi khuẩn: Loperamid không được sử dụng để điều trị tiêu chảy do nhiễm khuẩn gây ra bởi vi khuẩn như Salmonella, Shigella hoặc Clostridium difficile.
• Tắc nghẽn ruột: Loperamid không được sử dụng cho bệnh nhân bị tắc nghẽn ruột.
• Viêm ruột kết mãn tính (UC): Loperamid không được sử dụng cho bệnh nhân bị viêm ruột kết mãn tính (UC).
• Tiêu chảy do độc tố: Loperamid không được sử dụng cho bệnh nhân tiêu chảy do độc tố của nấm hoặc vi khuẩn.

10. Tác dụng phụ Loperamid

10.1 Tác dụng phụ thường gặp

• Táo bón: Đây là tác dụng phụ phổ biến nhất của Loperamid.
• Buồn ngủ: Tác dụng phụ thường gặp, có thể xảy ra ở 1-10% người dùng.
• Chóng mặt: Tác dụng phụ thường gặp, có thể xảy ra ở 1-10% người dùng.
• Đau đầu: Tác dụng phụ thường gặp, có thể xảy ra ở 1-10% người dùng.

10.2 Tác dụng phụ ít gặp

• Khó thở: Có thể xảy ra ở 0,1-1% người dùng.
• Nhịp tim chậm: Có thể xảy ra ở 0,1-1% người dùng.
• Hạ huyết áp: Có thể xảy ra ở 0,1-1% người dùng.
• Tiêu chảy kéo dài: Có thể xảy ra ở 0,1-1% người dùng.

10.3 Tác dụng phụ hiếm gặp

• Suy hô hấp: Có thể xảy ra ở dưới 0,1% người dùng.
• Ngừng tim: Có thể xảy ra ở dưới 0,1% người dùng.
• Mê sảng: Có thể xảy ra ở dưới 0,1% người dùng.
• Tắc nghẽn ruột: Có thể xảy ra ở dưới 0,1% người dùng.

10.4 Tác dụng phụ không xác định được tần suất

• Phát ban: Có thể xảy ra với một số người dùng.
• Ngứa: Có thể xảy ra với một số người dùng.
• Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng: Có thể xảy ra với một số người dùng.

11. Lưu ý khi sử dụng Loperamid

11.1 Lưu ý chung

• Sử dụng theo chỉ định: Loperamid nên được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ. Không nên tự ý điều chỉnh liều dùng hoặc ngừng sử dụng thuốc.
• Tuân thủ liều lượng: Liều dùng Loperamid nên được tuân thủ theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc theo toa thuốc.
• Không sử dụng lâu dài: Loperamid không được sử dụng lâu dài mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.
• Uống nhiều nước: Bệnh nhân sử dụng Loperamid nên uống nhiều nước để tránh mất nước.

11.2 Lưu ý phụ nữ cho con bú

Loperamid có thể đi vào sữa mẹ. Tuy nhiên, việc sử dụng Loperamid ở phụ nữ cho con bú không được khuyến cáo. Nếu bạn đang cho con bú, hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng Loperamid.

11.3 Phụ nữ có thai

Loperamid có thể ảnh hưởng đến thai nhi, đặc biệt là trong 3 tháng đầu thai kỳ. Không nên sử dụng Loperamid trong thai kỳ trừ khi thật sự cần thiết. Nếu bạn đang mang thai, hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng Loperamid.

11.4 Người lái xe, vận hành máy móc

Loperamid có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, lú lẫn. Nếu bạn có những triệu chứng này, không nên lái xe, vận hành máy móc hoặc tham gia các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo.

12. Quá liều & Cách xử lý

12.1 Triệu chứng quá liều

Quá liều Loperamid có thể dẫn đến các triệu chứng nghiêm trọng như:

• Triệu chứng thần kinh: Buồn ngủ, chóng mặt, lú lẫn, hôn mê
• Triệu chứng hô hấp: Khó thở, ngừng thở
• Triệu chứng tim mạch: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp

12.2 Cách xử lý quá liều

• Gọi cấp cứu y tế: Nếu nghi ngờ quá liều Loperamid, hãy gọi ngay cho cấp cứu y tế hoặc đưa bệnh nhân đến bệnh viện gần nhất.
• Duy trì đường thở: Có thể cần phải hỗ trợ hô hấp.
• Xử lý triệu chứng: Các triệu chứng nên được điều trị bằng cách hỗ trợ hô hấp hoặc tĩnh mạch.

12.3 Quên liều & Xử lý

Nếu bạn quên liều Loperamid, hãy uống liều đã quên ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến lúc uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo theo lịch trình. Không uống liều gấp đôi để bù liều đã quên.

13. Trích nguồn tham khảo

Kết luận

Loperamid là một loại thuốc an toàn và hiệu quả khi được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ. Tuy nhiên, thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng nếu không được sử dụng đúng cách.

Bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng Loperamid, đặc biệt là nếu họ đang mang thai, cho con bú hoặc có tiền sử dị ứng với thuốc.

Bạn có thể tham khảo thêm các dược chất khác tại các bài viết:

Losartan

Lotaradin

Lumbokinase