Gabapentine: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ và chống chỉ định

Gabapentine là một loại thuốc hướng thần được sử dụng rộng rãi trong điều trị một số bệnh lý thần kinh như động kinh, đau thần kinh, hội chứng chân không yên và rối loạn lo âu.

Thuốc này hoạt động bằng cách tác động lên hệ thần kinh trung ương, góp phần làm giảm cường độ và tần suất của các cơn co giật, cơn đau và triệu chứng lo âu.

Tuy nhiên, giống như nhiều loại thuốc khác, Gabapentine cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ và chống chỉ định. Do đó, việc sử dụng thuốc này cần tuân theo chỉ định của bác sĩ nhằm đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.

Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, liều dùng, tác dụng phụ, chống chỉ định và xử lý khi quá liều Gabapentine.

1- Mô tả dược chất Gabapentine

1.1 Tên quốc tế và phân loại

• Tên quốc tế: Gabapentin
• Phân loại: Thuốc hướng thần, thuốc chống động kinh, thuốc điều trị đau thần kinh.
• Mã ATC: N03AX12

1.2 Dạng bào chế và hàm lượng

Gabapentine được bào chế dưới nhiều dạng khác nhau, bao gồm:

Viên nang: 100mg, 300mg, 600mg.

Viên nén: 100mg, 300mg, 600mg.

Dung dịch uống: 300mg/ 10ml

1.3 Biệt dược thường gặp

• Gabapentin (Gabapentin)
• Neurontin (Pfizer)
• Gabagamma (Orion Pharma)
• Gabantin 300mg Sun (Sun Pharma)
• Gabapentin Stada (Stada)
• Neuronstad 300mg

1.4 Công thức hóa học

Công thức hóa học của Gabapentine là: C9H17NO2

2- Chỉ định của Gabapentine

Gabapentine được chỉ định để điều trị các bệnh lý sau:

2.1 Động kinh

• Điều trị co giật cục bộ ở người lớn và trẻ em trên 3 tuổi.
• Gabapentine có thể được sử dụng như là thuốc đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc chống động kinh khác để kiểm soát các cơn co giật.
• Gabapentine không được khuyến cáo sử dụng để điều trị động kinh toàn thể nguyên phát.

2.2 Đau thần kinh

• Điều trị đau thần kinh ngoại biên do tiểu đường, zona thần kinh, chấn thương thần kinh.
• Thuốc có thể điều trị đau liên quan đến bệnh lý thần kinh ngoại vi như bệnh thần kinh ngoại biên do hóa trị, bệnh thần kinh ngoại biên do rượu.

2.3 Hội chứng chân không yên

• Gabapentine có thể được sử dụng để điều trị hội chứng chân không yên ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.
• Thuốc giúp giảm bớt các triệu chứng của hội chứng chân không yên, chẳng hạn như cảm giác khó chịu, ngứa ran và muốn di chuyển chân.

2.4 Rối loạn lo âu

• Gabapentine có thể được sử dụng để điều trị rối loạn lo âu tổng quát, rối loạn lo âu xã hội và rối loạn hoảng sợ.
• Tuy nhiên, chưa có bằng chứng khoa học rõ ràng về hiệu quả của thuốc trong điều trị rối loạn lo âu.

3- Liều dùng của Gabapentine

Liều dùng Gabapentine phụ thuộc vào bệnh lý được điều trị, độ tuổi, cân nặng và tình trạng bệnh của mỗi người bệnh. Bác sĩ sẽ xác định liều lượng phù hợp cho từng trường hợp cụ thể.

3.1 Liều dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

• Động kinh: Liều khởi đầu thường là 300mg một lần vào ban đêm, và sau đó tăng liều dần lên 600-1200mg/ngày, chia 2-4 lần. Liều tối đa là 3600mg/ngày.
• Đau thần kinh: Liều khởi đầu thường là 300mg một lần vào ban đêm, và sau đó tăng liều dần lên 600-900mg/ngày, chia 2-3 lần. Liều tối đa là 3600mg/ngày.
• Hội chứng chân không yên: Liều khởi đầu thường là 900mg/ngày, chia 3 lần. Liều có thể tăng dần lên 3600mg/ngày, chia 3 lần.
• Rối loạn lo âu: Liều khởi đầu thường là 300mg một lần vào ban đêm, và sau đó tăng liều dần lên 900-1800mg/ngày, chia 2-3 lần. Liều tối ưu có thể khác nhau tùy theo tình trạng bệnh của mỗi người.

3.2 Liều dùng cho trẻ em

• Động kinh: Liều khởi đầu thường là 10-15mg/kg một lần vào ban đêm. Liều có thể tăng dần lên 30mg/kg/ngày, chia 2-3 lần. Không quá 300mg/ lần.
• Hội chứng chân không yên: Liều khởi đầu thường là 10-15mg/kg một lần vào ban đêm. Liều có thể tăng dần lên 30mg/kg/ngày, chia 2-3 lần. Không quá 300mg/ lần.

3.3 Cách dùng

Gabapentine thường được uống 2-3 lần mỗi ngày, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Liều lượng và tần suất dùng thuốc có thể thay đổi tùy theo tình trạng bệnh của từng người bệnh. Nên uống Gabapentine theo chỉ định của bác sĩ và không tự ý thay đổi liều lượng hoặc ngưng thuốc.

4- Dược động học

4.1 Hấp thu

• Gabapentine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ đỉnh đạt được sau 2-3 giờ.
• Sinh khả dụng của thuốc khoảng 60%.
• Việc hấp thu thuốc bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nên uống thuốc trước bữa ăn để tăng sinh khả dụng.

4.2 Phân bố

• Gabapentine phân bố rộng khắp cơ thể, có thể đi qua hàng rào máu não.
• Thuốc không liên kết với protein huyết tương.

4.3 Chuyển hóa

• Gabapentine không bị chuyển hóa đáng kể trong cơ thể.
• Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

4.4 Thải trừ

• Nửa đời thải trừ của Gabapentine khoảng 5-7 giờ.
• Thải trừ thuốc được tăng cường khi chức năng thận bị suy giảm.

5- Dược lực học

5.1 Cơ chế tác động

Cơ chế chính xác của Gabapentine chưa được biết rõ, nhưng có một số giả thuyết như sau:

• Gabapentine có tác động lên hệ thần kinh trung ương bằng cách kết hợp với các tiểu đơn vị α2δ của kênh canxi loại voltage-gated.
• Bằng cách ức chế kênh canxi loại voltage-gated, Gabapentine giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích như glutamate, norepinephrine và dopamine.
• Điều này góp phần làm giảm cường độ và tần suất của các cơn co giật, cơn đau và triệu chứng lo âu.

5.2 Tác động lên hệ thần kinh trung ương

• Gabapentine có thể gây ra một số tác dụng phụ liên quan đến hệ thần kinh trung ương, như buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi, lú lẫn, khó tập trung, run rẩy, mất phối hợp vận động.
• Tuy nhiên, những tác dụng phụ này thường nhẹ và có thể tự khỏi khi cơ thể đã thích nghi với thuốc.

5.3 Tác động lên các hệ cơ quan khác

• Gabapentine không có tác động đáng kể lên các hệ cơ quan khác, trừ khi sử dụng liều cao.
• Ở liều cao, thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, táo bón, đau bụng, tăng men gan.

6- Độc tính

6.1 Độc tính cấp

• Chưa có báo cáo nào về độc tính cấp của Gabapentine ở người.
• Thuốc có biên độ an toàn khá rộng.

6.2 Độc tính mãn tính

• Sử dụng Gabapentine trong thời gian dài có thể gây ra một số tác dụng phụ mãn tính, như tổn thương gan, suy thận.
• Tuy nhiên, những tác dụng phụ này hiếm gặp và chỉ xảy ra ở những người có sẵn tiền sử bệnh gan hoặc thận, hoặc những người sử dụng thuốc trong thời gian dài với liều cao.

7- Tương tác thuốc

7.1 Tương tác có thể xảy ra

Gabapentine có thể tương tác với một số thuốc khác, làm tăng hoặc giảm tác dụng của thuốc hoặc gia tăng nguy cơ tác dụng phụ. Một số tương tác thuốc đáng chú ý bao gồm:

• Thuốc ức chế men CYP3A4: (ví dụ: ketoconazole, itraconazole, erythromycin) có thể làm tăng nồng độ Gabapentine trong máu.
• Thuốc lợi tiểu: (ví dụ: furosemide, hydrochlorothiazide) có thể làm tăng nguy cơ suy thận.
• Thuốc chống động kinh: (ví dụ: phenytoin, phenobarbital) có thể làm giảm hiệu quả của Gabapentine.
• Thuốc chống trầm cảm: (ví dụ: fluoxetine, sertraline) có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ của Gabapentine.

7.2 Cách xử lý

• Hãy cho bác sĩ biết về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng, bao gồm thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, thảo dược, vitamin và khoáng chất.
• Bác sĩ sẽ điều chỉnh liều lượng hoặc loại thuốc phù hợp để tránh tương tác thuốc.

8- Chống chỉ định của Gabapentine

Gabapentine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với Gabapentine hoặc các thành phần khác trong thuốc.
• Suy thận nặng.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.
• Trẻ em dưới 3 tuổi.

9- Tác dụng phụ khi dùng Gabapentine

9.1 Tác dụng phụ thường gặp

• Buồn ngủ
• Chóng mặt
• Mệt mỏi
• Khó tập trung
• Run rẩy
• Mất phối hợp vận động
• Buồn nôn
• Nôn
• Tiêu chảy
• Chán ăn
• Táo bón
• Đau bụng
• Tăng men gan

9.2 Tác dụng phụ ít gặp

• Lú lẫn
• Nhức đầu
• Đi lại khó khăn
• Khô miệng
• Giảm thị lực
• Tăng cân
• Giảm ham muốn tình dục
• Ngứa
• Phát ban

9.3 Tác dụng phụ hiếm gặp

• Co giật
• Suy thận
• Tổn thương gan
• Giảm hồng cầu
• Giảm tiểu cầu
• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng

9.4 Không xác định được tần suất

• Thay đổi tâm trạng
• Lo âu
• Bồn chồn
• Khó ngủ
• Giấc mơ bất thường
• Tự tử
• Giảm bạch cầu
• Suy hô hấp
• Rối loạn chức năng tim
• Viêm gan
• Rối loạn tiêu hóa

10- Lưu ý khi dùng Gabapentine

10.1 Lưu ý chung

• Hãy sử dụng Gabapentine theo đúng chỉ định của bác sĩ.
• Không tự ý thay đổi liều lượng hoặc ngưng thuốc.
• Hãy thông báo cho bác sĩ biết về bất kỳ tác dụng phụ nào bạn gặp phải.
• Luôn mang theo Gabapentine theo đơn kê của bác sĩ.
• Lưu trữ thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng mặt trời trực tiếp.
• Để thuốc xa tầm tay của trẻ em.

10.2 Lưu ý phụ nữ cho con bú

• Gabapentine không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ cho con bú.
• Thuốc có thể đi vào sữa mẹ và có thể gây hại cho trẻ sơ sinh.

10.3 Phụ nữ có thai

• Gabapentine không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có thai.
• Thuốc có thể gây hại cho thai nhi.

10.4 Người lái xe, vận hành máy móc

• Gabapentine có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, mất phối hợp vận động, do đó, người lái xe và vận hành máy móc cần thận trọng khi sử dụng thuốc.
• Nếu bạn gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nào liên quan đến hệ thần kinh trung ương, hãy tránh lái xe và vận hành máy móc cho đến khi tình trạng đã ổn định.

11- Quá liều & Cách xử lý

11.1 Triệu chứng quá liều

• Buồn ngủ quá mức
• Chóng mặt nghiêm trọng
• Mất phối hợp vận động nghiêm trọng
• Lú lẫn
• Suy hô hấp
• Co giật
• Suy tim
• Suy thận
• Tổn thương gan

11.2 Cách xử lý quá liều

• Nếu bạn nghi ngờ quá liều Gabapentine, hãy nguyên liều lượng thuốc sử dụng và đưa ngay người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất.
• Chăm sóc y tế hỗ trợ bao gồm:
  • Theo dõi nhịp tim, huyết áp, hô hấp.
  • Cung cấp oxy hóa.
  • Thực hiện rửa dạ dày nếu cần thiết.
  • Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng các cơ quan.

11.3 Quên liều & xử lý

• Nếu bạn quên một liều Gabapentine, hãy uống bổ sung ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, bạn có thể bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo lịch trình.
• Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

12- Trích nguồn tham khảo

• Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Gabapentine.
• Bộ Y tế Việt Nam.
• Thư viện Y học Quốc gia Hoa Kỳ (National Library of Medicine - USA).
• Tạp chí Y học Việt Nam.

Kết luận

Gabapentine là một loại thuốc hướng thần phổ biến trong điều trị động kinh, đau thần kinh, hội chứng chân không yên và rối loạn lo âu.

Thuốc có nhiều dạng bào chế và hàm lượng khác nhau, được chỉ định sử dụng cho cả người lớn và trẻ em.

Tuy nhiên, việc sử dụng Gabapentine cần được theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ do thuốc có thể gây ra một số tác dụng phụ và chống chỉ định.

Hãy tham khảo ý kiến của bác sĩ chuyên khoa để được tư vấn và điều trị phù hợp.

Đọc thêm:

• Gentamycin
• Gembrozil
• Gelatin