Gemfibrozil: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ và chống chỉ định

Gemfibrozil là một loại thuốc được sử dụng để điều trị rối loạn lipid máu, một tình trạng trong đó có quá nhiều cholesterol và/hoặc chất béo triglyceride trong máu.

Thuốc này thuộc nhóm thuốc gọi là fibrate, hoạt động bằng cách làm giảm lượng cholesterol xấu (LDL) và tăng lượng cholesterol tốt (HDL) trong máu. Bên cạnh đó, Gemfibrozil còn giúp giảm lượng triglyceride trong máu.

Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về Gemfibrozil, bao gồm cơ chế hoạt động, công dụng, cách sử dụng, tác dụng phụ, chống chỉ định và cách xử lý khi quá liều. Hãy cùng tìm hiểu để nắm rõ hơn về loại thuốc này.

1. Mô tả Gemfibrozil

1.1. Tên quốc tế và phân loại

• Tên quốc tế (INN): Gemfibrozil
• Phân loại: Thuốc điều trị rối loạn lipid máu, thuộc nhóm fibrate.

1.2. Dạng bào chế và hàm lượng

Gemfibrozil được bào chế dưới dạng viên nang, viên nén thường có các hàm lượng sau:

• Viên nang thường có hàm lượng: 300mg, 600mg.
• Viên nén thường có hàm lượng: 300mg, 600mg, 900mg.

1.3. Biệt dược thường gặp

Một số biệt dược thường gặp của Gemfibrozil trên thị trường bao gồm:

• Lopid: Của pfizer sản xuất.
• Savi Gemfibrozil: Savi sản xuất.
• Lopigim: Của Agimexpham sản xuất.
• Gemfibstad: Của Stada sản xuất.

1.4. Công thức hóa học

Công thức hóa học của Gemfibrozil là: C12H14O3.

2. Chỉ định của Gemfibrozil

Gemfibrozil được chỉ định trong điều trị rối loạn lipid máu, bao gồm:

• Giảm cholesterol toàn phần: Gemfibrozil giúp giảm lượng cholesterol toàn phần trong máu, đặc biệt là cholesterol xấu (LDL).
• Giảm triglyceride: Thuốc có hiệu quả trong việc làm giảm lượng triglyceride trong máu.
• Tăng cholesterol tốt (HDL): Gemfibrozil có thể giúp tăng lượng cholesterol tốt (HDL) trong máu.

2.1. Hyperlipidemia nguyên phát

Gemfibrozil được sử dụng trong điều trị hyperlipidemia nguyên phát (rối loạn lipid máu do di truyền hoặc các nguyên nhân không xác định) ở những trường hợp:

• Hypercholesterolemia: Nồng độ cholesterol toàn phần trong máu cao.
• Hypertriglyceridemia: Nồng độ triglyceride trong máu cao.
• Kết hợp hypercholesterolemia và hypertriglyceridemia: Cả hai nồng độ cholesterol toàn phần và triglyceride đều cao.

2.2. Hyperlipidemia thứ phát

Ngoài ra, Gemfibrozil cũng có thể được sử dụng để điều trị rối loạn lipid máu thứ phát (rối loạn lipid máu do các bệnh lý khác gây ra), bao gồm:

• Bệnh tiểu đường: Người bệnh tiểu đường thường có nồng độ triglyceride cao.
• Bệnh thận mãn tính: Bệnh thận mãn tính có thể dẫn đến tăng nồng độ triglyceride và cholesterol.
• Bệnh gan: Bệnh gan có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa lipid, dẫn đến rối loạn lipid máu.

3. Liều dùng

Lưu ý: Liều dùng Gemfibrozil có thể thay đổi tùy theo tình trạng bệnh, độ tuổi, cân nặng, và phản ứng của từng bệnh nhân. Do đó, luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để được tư vấn và kê đơn phù hợp.

3.1. Liều khởi đầu thường dùng

• Người lớn: Thông thường, liều khởi đầu là 600mg Gemfibrozil, uống 2 lần mỗi ngày, cách nhau 12 giờ.
• Trẻ em: Chưa có thông tin về liều dùng Gemfibrozil cho trẻ em, do đó không nên sử dụng thuốc này cho trẻ em.

3.2. Điều chỉnh liều

Bác sĩ có thể điều chỉnh liều Gemfibrozil dựa trên kết quả xét nghiệm lipid máu và đáp ứng của bệnh nhân.

• Nếu không hiệu quả: Bác sĩ có thể tăng liều lên 900mg Gemfibrozil, uống 2 lần mỗi ngày.
• Nếu có tác dụng phụ: Bác sĩ có thể giảm liều hoặc ngưng thuốc.

3.3. Cách dùng

• Uống: Thuốc được uống nguyên viên, không được nhai hoặc nghiền nát.
• Thời gian uống: Gemfibrozil thường được uống với thức ăn để giảm nguy cơ kích ứng dạ dày.
• Kết hợp với các biện pháp khác: Ngoài việc sử dụng Gemfibrozil, bác sĩ có thể đề nghị bệnh nhân thay đổi lối sống, bao gồm ăn uống lành mạnh, tập thể dục thường xuyên và giảm cân, để kiểm soát tốt hơn rối loạn lipid máu.

4. Dược động học

4.1. Hấp thu

Gemfibrozil được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1-2 giờ sau khi uống.

4.2. Phân bố

Sau khi hấp thu, Gemfibrozil được phân bố rộng rãi trong các mô và cơ quan của cơ thể, bao gồm gan, thận, cơ bắp và mô mỡ.

4.3. Chuyển hóa

Gemfibrozil được chuyển hóa chủ yếu ở gan, tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính.

4.4. Thải trừ

Gemfibrozil được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Thời gian bán hủy của Gemfibrozil trong huyết tương là khoảng 1,5 giờ.

5. Dược lực học

Gemfibrozil thuộc nhóm thuốc gọi là fibrate, hoạt động bằng cách kích hoạt thụ thể hoạt hóa nhân peroxisome alpha (PPARα). Sự hoạt hóa PPARα dẫn đến việc tăng cường biểu hiện của các enzyme liên quan đến chuyển hóa lipid, bao gồm lipoprotein lipase (LPL) và acyl-CoA oxidase.

5.1. Giảm cholesterol toàn phần

Gemfibrozil giúp làm giảm lượng cholesterol toàn phần trong máu, đặc biệt là cholesterol xấu (LDL). Cơ chế tác động bao gồm:

• Tăng cường phân giải LDL: Gemfibrozil kích hoạt LPL, enzyme phân giải LDL thành các hạt lipoprotein nhỏ hơn.
• Ức chế tổng hợp LDL: Thuốc này cũng có thể ức chế sự tổng hợp LDL ở gan.

5.2. Giảm triglyceride

Gemfibrozil làm giảm lượng triglyceride trong máu bằng cách:

• Tăng cường phân giải triglyceride: Gemfibrozil kích hoạt LPL, enzyme phân giải triglyceride thành acid béo tự do.
• Ức chế tổng hợp triglyceride: Thuốc này cũng có thể ức chế sự tổng hợp triglyceride ở gan.

5.3. Tăng cholesterol tốt (HDL)

Gemfibrozil có thể giúp tăng lượng cholesterol tốt (HDL) trong máu bằng cách kích hoạt PPARα, dẫn đến tăng sản xuất HDL ở gan.

6. Độc tính

Gemfibrozil thường được dung nạp tốt, nhưng có thể gây ra một số tác dụng phụ, đặc biệt là khi sử dụng thuốc ở liều cao hoặc kéo dài.

6.1. Tác dụng phụ thường gặp

• Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi.
• Viêm gan:
• Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.

6.2. Tác dụng phụ ít gặp

• Tăng men gan: Gemfibrozil có thể làm tăng nồng độ men gan trong máu.
• Giảm bạch cầu: Gemfibrozil có thể làm giảm số lượng bạch cầu trong máu, tăng nguy cơ nhiễm trùng.
• Viêm tụy: Hiếm gặp, nhưng có thể xảy ra, đặc biệt ở những người có tiền sử viêm tụy.

6.3. Tác dụng phụ hiếm gặp

• Suy thận: Gemfibrozil có thể gây ảnh hưởng đến chức năng thận.
• Dị ứng da: Phát ban, ngứa, nổi mề đay.
• Tổn thương cơ: Đau cơ, yếu cơ.

7. Tương tác thuốc

Gemfibrozil có thể tương tác với một số loại thuốc khác, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ hoặc giảm hiệu quả của thuốc.

7.1. Tương tác làm tăng tác dụng phụ

• Thuốc chống đông máu: Gemfibrozil có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết khi sử dụng cùng thuốc chống đông máu như warfarin.
• Thuốc hạ lipid máu khác: Sử dụng Gemfibrozil cùng với các thuốc hạ lipid máu khác như statin có thể dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ của gan.
• Thuốc kháng sinh macrolide: Gemfibrozil có thể làm tăng nồng độ thuốc kháng sinh macrolide như erythromycin trong máu, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Thuốc chống nấm azole: Gemfibrozil có thể làm tăng nồng độ thuốc chống nấm azole như ketoconazole trong máu, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ.

7.2. Tương tác làm giảm hiệu quả của thuốc

• Thuốc chống động kinh: Gemfibrozil có thể làm giảm hiệu quả của thuốc chống động kinh như phenytoin.
• Thuốc tránh thai: Gemfibrozil có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai nội tiết.

8. Chống chỉ định

Gemfibrozil không được sử dụng trong một số trường hợp sau:

• Dị ứng với Gemfibrozil: Người bệnh có tiền sử dị ứng với Gemfibrozil hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan nặng: Gemfibrozil có thể làm tăng nguy cơ tổn thương gan ở những người bị bệnh gan nặng.
• Bệnh thận nặng: Gemfibrozil có thể gây ảnh hưởng đến chức năng thận ở những người bị bệnh thận nặng.
• Viêm tụy: Gemfibrozil có thể làm tăng nguy cơ viêm tụy.
• Phụ nữ có thai: Không có đủ bằng chứng về độ an toàn của Gemfibrozil đối với thai nhi, nên không sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai.
• Phụ nữ cho con bú: Gemfibrozil có thể bài tiết vào sữa mẹ, có thể ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh. Do đó, không nên sử dụng Gemfibrozil trong thời kỳ cho con bú.

9. Tác dụng phụ khi dùng Gemfibrozil

9.1. Tác dụng phụ thường gặp

Tần suất: ≥ 1/100 đến <1/10

• Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, nôn, buồn nôn, đau bụng, đầy hơi.
• Rối loạn gan: Tăng men gan.
• Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.

9.2. Tác dụng phụ ít gặp

Tần suất: ≥ 1/1.000 đến <1/100

• Rối loạn máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Rối loạn da: Phát ban, ngứa, nổi mề đay.
• Rối loạn cơ: Yếu cơ, đau cơ.

9.3. Tác dụng phụ hiếm gặp

Tần suất: ≥ 1/10.000 đến <1/1.000

• Viêm tụy: Hiếm gặp, nhưng có thể xảy ra, đặc biệt ở những người có tiền sử viêm tụy.
• Suy thận: Gemfibrozil có thể gây ảnh hưởng đến chức năng thận.

9.4. Không xác định được tần suất

• Rối loạn cơ xương: Đau khớp.
• Rối loạn hô hấp: Ho, khó thở.
• Rối loạn nội tiết: Giảm libido.

10. Lưu ý khi dùng Gemfibrozil

10.1. Lưu ý chung

• Thăm khám bác sĩ: Trước khi sử dụng Gemfibrozil, cần thăm khám bác sĩ để được tư vấn và kê đơn phù hợp.
• Kiểm tra sức khỏe định kỳ: Trong quá trình điều trị, cần kiểm tra sức khỏe định kỳ để theo dõi phản ứng của cơ thể với thuốc.
• Xét nghiệm lipid máu: Cần thực hiện xét nghiệm lipid máu định kỳ để theo dõi hiệu quả của điều trị.
• Uống thuốc đúng theo chỉ định: Uống thuốc đúng theo liều lượng và thời gian đã được bác sĩ kê đơn.
• Không tự ý ngưng thuốc: Không tự ý ngưng thuốc khi chưa có sự đồng ý của bác sĩ.

10.2. Lưu ý phụ nữ cho con bú

Không nên sử dụng Gemfibrozil trong thời kỳ cho con bú. Thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ, có thể ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh.

10.3. Phụ nữ có thai

Không sử dụng Gemfibrozil cho phụ nữ có thai. Không có đủ bằng chứng về độ an toàn của Gemfibrozil đối với thai nhi.

10.4. Người lái xe, vận hành máy móc

Gemfibrozil có thể gây chóng mặt, mệt mỏi, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Do đó, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc trong thời gian sử dụng thuốc.

11. Quá liều & Cách xử lý

11.1. Triệu chứng quá liều

• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
• Rối loạn gan: Tăng men gan.
• Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ.

11.2. Cách xử lý quá liều

• Gọi cấp cứu: Nếu nghi ngờ quá liều Gemfibrozil, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.
• Theo dõi triệu chứng: Theo dõi sát sao tình trạng của bệnh nhân.
• Xử lý triệu chứng: Xử lý các triệu chứng theo hướng dẫn của y tế.
• Rửa dạ dày: Có thể rửa dạ dày để loại bỏ thuốc khỏi đường tiêu hóa nếu bệnh nhân uống Gemfibrozil trong vòng 1-2 giờ.
• Than hoạt tính: Có thể dùng than hoạt tính để hấp thụ thuốc, nhưng phải được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ.

11.3. Quên liều & xử lý

• Quên liều: Nếu quên uống một liều Gemfibrozil, hãy uống liều đó ngay khi nhớ ra, trừ khi đã gần đến giờ uống liều kế tiếp. Không uống liều gấp đôi để bù liều đã quên.
• Uống liều tiếp theo: Uống liều tiếp theo theo lịch trình thông thường.

12. Trích nguồn tham khảo

• Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Gemfibrozil.
• Trang web của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA).
• Trang web của Cơ quan Quản lý Dược phẩm và Thiết bị Y tế Châu Âu (EMA).

Kết luận

Gemfibrozil là một loại thuốc hiệu quả trong điều trị rối loạn lipid máu, giúp giảm cholesterol xấu (LDL), triglyceride và tăng cholesterol tốt (HDL). Tuy nhiên, Gemfibrozil cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ, đặc biệt là khi sử dụng thuốc ở liều cao hoặc kéo dài.

Để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị, cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng Gemfibrozil. Bác sĩ sẽ đánh giá tình trạng sức khỏe và kê đơn phù hợp.

Bên cạnh đó, cần tuân thủ chặt chẽ hướng dẫn của bác sĩ về liều lượng, thời gian dùng thuốc và các lưu ý trong quá trình điều trị. Liên hệ ngay Nhà Thuốc DHN để được tư vấn.

Đọc thêm:

• Gliaclizid
• Gingko biloba
• Gentamycin