Entercavir: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ, chống chỉ định

1- Mô tả

1.1. Tên quốc tế và Phân loại

• Tên quốc tế: Entercavir
• Phân loại: Thuốc kháng virus

1.2. Dạng bào chế và hàm lượng

Entercavir được bào chế dưới dạng viên nén, có sẵn ở các hàm lượng sau:

• Viên nén 0,5 mg
• Viên nén 1 mg

1.3. Biệt dược thường gặp

• Baraclude®
• Entercavir : STADA

1.4. Công thức hóa học : C12H15N5O3

2- Chỉ định

Entercavir được chỉ định để điều trị viêm gan B mãn tính ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên, đáp ứng các tiêu chí sau:

• Người lớn:
  • Bệnh nhân có bằng chứng về hoạt động nhân lên của virus viêm gan B, được xác định bằng xét nghiệm sinh học.
  • Bệnh nhân có bệnh gan bù hoặc bù trừ, với hoặc không có bằng chứng về bệnh gan hoạt động.
• Trẻ em:
  • Bệnh nhân bị nhiễm viêm gan B mãn tính, có nồng độ virus viêm gan B cao (DNA HBV) và đã được điều trị với interferon alpha hoặc lamivudine.

3- Liều dùng

3.1. Liều dùng cho người lớn

• Liều khởi đầu: 0,5 mg, uống một lần mỗi ngày.
• Liều duy trì: 0,5 mg, uống một lần mỗi ngày.
• Bệnh nhân suy thận:
  • Độ thanh thải creatinine (CrCl) 30-49 ml/phút: 0,5 mg, uống một lần mỗi ngày.
  • Độ thanh thải creatinine (CrCl) 10-29 ml/phút: 0,5 mg, uống một lần mỗi ngày, mỗi 2 ngày.
  • Độ thanh thải creatinine (CrCl) 5-9 ml/phút: 0,5 mg, uống một lần mỗi ngày, mỗi 3 ngày.
  • Độ thanh thải creatinine (CrCl) < 5 ml/phút: Không khuyến cáo sử dụng Entercavir.

3.2. Liều dùng cho trẻ em

• Trẻ em từ 2 tuổi trở lên: Liều được tính dựa trên trọng lượng cơ thể, thường là 0,03 mg/kg, uống một lần mỗi ngày. Liều tối đa là 0,5 mg mỗi ngày.

3.3. Cách sử dụng

• Nên uống Entercavir cùng với thức ăn để tăng cường hấp thu.
• Uống viên thuốc nguyên vẹn, không được nhai hoặc nghiền nát.
• Nên uống thuốc vào cùng một giờ mỗi ngày.

4- Dược Động Học

4.1. Hấp thu

Entercavir được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, sinh khả dụng khoảng 90%.

4.2. Phân bố

Entercavir được phân bố rộng rãi trong cơ thể, với nồng độ cao nhất được tìm thấy ở gan. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 13%.

4.3. Chuyển hóa

Entercavir không bị chuyển hóa đáng kể trong cơ thể.

4.4. Thải trừ

Entercavir được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi, với khoảng 95% liều lượng ban đầu được đào thải trong vòng 24 giờ. Thời gian bán thải của Entercavir là khoảng 12 giờ.

5- Dược Lực Học

Entercavir là một nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitor (NRTI). Nó hoạt động bằng cách ức chế phản ứng sao chép của virus viêm gan B (HBV) bằng cách cạnh tranh với deoxyguanosine tự nhiên trong quá trình tổng hợp DNA của vi rút.

Entercavir có ái lực cao với DNA polymerase của HBV và ức chế hiệu quả quá trình sao chép của virus, dẫn đến giảm tải lượng virus trong cơ thể.

6- Độc tính

6.1. Độc tính cấp tính

• Thử nghiệm trên động vật: Entercavir được dung nạp tốt ở động vật. Liều gây chết 50% (LD50) của Entercavir bằng đường uống ở chuột là 407 mg/kg và ở chuột nhắt là 135mg/kg.

6.2. Độc tính mãn tính

• Thử nghiệm trên động vật: Nghiên cứu độc tính mãn tính trên động vật cho thấy Entercavir có thể gây độc cho gan ở liều cao. Tuy nhiên, ở liều điều trị, Entercavir được dung nạp tốt.

7- Tương tác thuốc

7.1. Tương tác với thuốc khác

• Thuốc kháng nấm azole: Ketoconazole và itraconazole có thể làm tăng nồng độ Entercavir trong máu, do đó cần theo dõi tác dụng phụ của thuốc.
• Thuốc chống động kinh: Phenytoin, carbamazepine, phenobarbital có thể làm giảm nồng độ Entercavir trong máu, do đó có thể giảm tác dụng của Entercavir.
• Thuốc kháng virus: Ritonavir, saquinavir, lopinavir, atazanavir và nelfinavir có thể làm tăng nồng độ Entercavir trong máu.
• Thuốc điều trị HIV: Zidovudine (AZT) và stavudine có thể làm tăng nguy cơ độc tính cho gan do Entercavir.
• Thuốc lợi tiểu: Furosemide có thể làm giảm nồng độ Entercavir trong máu.
• Thuốc kháng sinh: Rifampicin có thể làm giảm nồng độ Entercavir trong máu.

7.2. Tương tác với thức ăn

• Entercavir được hấp thu tốt hơn khi uống cùng với thức ăn.

8- Chống chỉ định

Entercavir chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tiền sử dị ứng với Entercavir hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 5 ml/phút).

9- Tác dụng phụ

9.1. Thường gặp

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy.
• Gan: Tăng men gan (AST, ALT, ALP).
• Tuần hoàn: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Da: Ngứa, phát ban.

9.2. Ít gặp

• Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
• Hô hấp: Ho, khó thở.
• Cơ xương khớp: Đau cơ, đau khớp.

9.3. Hiếm gặp

• Tiết niệu: Viêm cầu thận, suy thận.
• Huyết học: Giảm bạch cầu hạt trung tính, giảm hồng cầu.
• Nội tiết: Giảm đường huyết, tăng đường huyết.
• Da: Bỏng da, rụng tóc.

9.4. Không xác định được tần suất

• Gan: Viêm gan, xơ gan, ung thư gan.
• Huyết học: Suy tủy xương.
• Thần kinh: Chuột rút, tê bì chân tay.
• Da: Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, ban đỏ đa dạng.

10- Lưu ý

10.1. Lưu ý chung

• Nên thông báo cho bác sĩ về các bệnh lý hiện tại và các thuốc đang sử dụng trước khi dùng Entercavir.
• Theo dõi chức năng gan định kỳ khi sử dụng Entercavir.
• Nên uống Entercavir đầy đủ liều theo chỉ định của bác sĩ. Không tự ý ngưng thuốc.
• Không được tự ý sử dụng Entercavir khi chưa có chỉ định của bác sĩ.

10.2. Lưu ý phụ nữ cho con bú

• Entercavir có thể bài tiết qua sữa mẹ. Nên thận trọng khi đưa Entercavir cho phụ nữ cho con bú.

10.3. Phụ nữ có thai

• Chưa có nghiên cứu đầy đủ về tác dụng của Entercavir đối với thai nhi. Do đó, nên tránh sử dụng Entercavir trong thai kỳ trừ khi lợi ích mang lại lớn hơn nguy cơ.

10.4. Người lái xe, vận hành máy móc

• Entercavir có thể gây chóng mặt, mệt mỏi. Do đó, nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

11- Quá liều & Cách xử lý

11.1. Triệu chứng quá liều

• Triệu chứng quá liều Entercavir: Nôn, buồn nôn, tiêu chảy, đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.

11.2. Cách xử lý quá liều

• Nếu nghi ngờ quá liều Entercavir, cần liên hệ ngay với cơ sở y tế gần nhất.
• Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng gan.

11.3. Quên liều & xử lý

• Nếu quên liều Entercavir, hãy uống càng sớm càng tốt.
• Nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo như bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

12- Trích nguồn tham khảo

• Baraclude Prescribing Information
• International Patient Information Leaflet - Entercavir tablet

Kết luận

Entercavir là một loại thuốc kháng virus hiệu quả trong điều trị viêm gan B mãn tính. Tuy nhiên, thuốc này có thể gây ra một số tác dụng phụ và chống chỉ định.

Do đó, cần sử dụng Entercavir theo chỉ định của bác sĩ và tuân thủ các hướng dẫn trong đơn thuốc để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.

Liên hệ ngày dược sĩ Nhà thuốc Dược Hà Nội để được tư vấn.

Đọc thêm:

• NSAID Etoricoxid
• Ethinyl estradion
• Erythromycin