Cimetidine: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ và chống chỉ định

Mô tả về hoạt chất Cimetidine

Tên quốc tế: Cimetidine

Phân loại: Thuốc kháng thụ thể H2

Dạng bào chế: Viên nén, viên nang, dung dịch uống và tiêm truyền.

• Viên nén hoặc viên nén bao phim: 200 mg, 400 mg, 800 mg.
• Thuốc uống: 200 mg/5 ml, 300 mg/5 ml.
• Thuốc tiêm: Cimetidin hydroclorid 100 mg/ml, 150 mg/ml, 100 mg/ml (ống 2 ml), 150 mg/ml (ống 2 ml).
• Dịch truyền: 6 mg cimetidin/ml (300, 900 hoặc 1 200 mg) trong natri clorid 0,9%.

Biệt dược : Cimetidine MKP, 200mg , 300mg

Công thức hóa học: C10H16N6S

Chỉ định của Cimetidine

Cimetidine được sử dụng để điều trị các bệnh lý liên quan đến axit dạ dày như loét dạ dày tá tràng, viêm thực quản do trào ngược, hội chứng Zollinger-Ellison và bệnh lý liên quan đến việc tăng tiết axit dạ dày khác.

Ngoài ra, thuốc còn có thể được sử dụng để giảm triệu chứng viêm dạ dày tá tràng trong bệnh lý viêm ruột non.

Liều dùng của Cimetidine

Người lớn

Đường uống:

• Loét dạ dày, tá tràng: Dùng liều duy nhất 800 mg/ngày vào buổi tối trước lúc đi ngủ hoặc mỗi lần 400 mg, ngày 2 lần (vào bữa ăn sáng và buổi tối), ít nhất trong 4 tuần đối với loét tá tràng và ít nhất trong 6 tuần đối với loét dạ dày, 8 tuần đối với loét do dùng thuốc chống viêm không steroid. Liều duy trì là 400 mg một lần vào trước lúc đi ngủ hoặc hai lần vào buổi sáng và buổi tối.
• Điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản: Mỗi lần 400 mg, ngày 4 lần (vào bữa ăn và trước lúc đi ngủ), hoặc mỗi lần 800 mg, ngày 2 lần, trong 4 đến 8 tuần.
• Các trạng thái bệnh lý tăng tiết ở đường tiêu hóa như hội chứng Zollinger-Ellison: Mỗi lần 300 - 400 mg, ngày 4 lần, có thể tăng tới 2,4 g/ngày.
• Phòng loét đường tiêu hóa trên do stress: Uống hoặc cho qua ống thông dạ dày 200 - 400 mg, hoặc tiêm tĩnh mạch trực tiếp 200 mg/lần, cách 4 đến 6 giờ một lần.
• Đề phòng nguy cơ hội chứng hít phải dịch vị acid: Sản khoa: Uống 400 mg lúc bắt đầu đau đẻ, sau đó uống 400 mg cách 4 giờ một lần khi cần (tối đa 2,4 g/ngày).
• Phẫu thuật: Uống 400 mg lúc 90 - 120 phút trước khi tiền mê.
• Chứng khó tiêu không do loét: Mỗi lần 200 mg, ngày 1 - 2 lần.
• Phòng chứng ợ nóng ban đêm: 100 mg trước khi đi ngủ tối. Nếu tự điều trị, nhà sản xuất khuyến cáo không được vượt quá 400 mg trong 24 giờ và không được dùng liên tục quá 2 tuần, trừ khi có chỉ định của thầy thuốc.
• Hội chứng ruột ngắn: Mỗi lần 400 mg, ngày 2 lần (vào bữa ăn sáng và trước lúc đi ngủ), điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh.
• Giảm sự giáng hóa enzym tụy khi bổ sung enzym này ở người bị thiếu enzym: Mỗi lần 200 - 400 mg, ngày 4 lần, uống 60 - 90 phút trước các bữa ăn.

Đường tiêm:

Thuốc có thể tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch chậm ngắt quãng hoặc liên tục tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch: Liều thông thường mỗi lần 300 mg, tiêm chậm ít nhất trong 5 phút, cách 6 - 8 giờ/lần.

Nếu cần liều lớn hơn, có thể tăng số lần tiêm nhưng không vượt quá 2,4 g/ngày. Nếu có thể được, liều tiêm tĩnh mạch phải được điều chỉnh để duy trì pH trong dạ dày ở 5 hoặc lớn hơn.

Ở người lớn, khi truyền tĩnh mạch liên tục cimetidin, thường truyền với tốc độ 37,5 mg/giờ, nhưng tốc độ phải điều chỉnh theo từng người bệnh. Đối với người cần phải nâng nhanh pH dạ dày, có thể cần phải cho liều nạp đầu tiên bằng tiêm tĩnh mạch 150 mg.

Trẻ em

Sơ sinh: 5 - 10 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần. Trẻ em: 20 – 40 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần.

Đối tượng khác

Suy thận: Độ thanh thải creatinin 15 - 30 ml/phút: Uống hoặc tiêm tĩnh mạch mỗi lần 300 mg, cách 12 giờ một lần. Liều có thể điều chỉnh dựa vào đáp ứng bài tiết acid dịch vị. Nếu độ thanh thải creatinin < 15 ml/phút: 300 - 400 mg/ ngày.

Người suy gan: Giảm liều, suy gan nặng nên giảm liều tối đa là 600 mg.

Dược động học

Hấp thu:

Cimetidine được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn vào máu. Sau khi uống, thuốc sẽ đạt đến nồng độ cao nhất trong khoảng 1-3 giờ.

Điều này có thể bị ảnh hưởng bởi việc ăn uống hay dùng thuốc đồng thời. Viên nén thường hấp thu tốt hơn so với viên nang, do đó tác dụng của thuốc cũng sẽ lâu hơn.

Phân bố:

Cimetidine chủ yếu được phân bố trong nước cơ thể và tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 15%. Nó cũng có khả năng xuyên qua hàng rào máu não và có thể được tìm thấy trong sữa mẹ khi cho con bú.

Chuyển hóa và thải trừ:

Thuốc được chuyển hóa bởi gan và phân huỷ thành các chất chưa hoạt động. Chất thải của thuốc được tiết ra qua thận và chỉ có khoảng 10% được tiết ra qua phân.

Dược lực học

Cơ chế hoạt động của cimetidine là ức chế thụ thể histamine H2 trong dạ dày. Histamine là một chất hóa học được giải phóng bởi tế bào mast trong dạ dày, làm tăng sản xuất axit dạ dày.

Khi cimetidine gắn vào thụ thể H2, nó sẽ ngăn chặn histamine kích hoạt thụ thể này, do đó làm giảm sản xuất axit dạ dày.

Độc tính

Cimetidine thường được xem là một loại thuốc an toàn với ít tác dụng phụ. Tuy nhiên, như các loại thuốc khác, nó cũng có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn, đặc biệt là khi sử dụng trong thời gian dài hoặc có liên quan đến việc sử dụng thuốc đồng thời.

Một số tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng cimetidine bao gồm buồn nôn, tiêu chảy và táo bón. Ngoài ra, thuốc còn có thể gây ra các vấn đề về hệ miễn dịch, gan và thận.

Do đó, việc sử dụng thuốc cần được giám sát kỹ lưỡng đặc biệt đối với những người có tiền sử bệnh về các hệ này.

Tương tác thuốc

Cimetidine có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc hoặc gây ra tác dụng phụ không mong muốn. Để tránh Tương tác thuốc, cần thông báo cho bác sĩ về mọi loại thuốc đang sử dụng, bao gồm cả thuốc kê đơn, thuốc tự mua và các loại thảo dược.

Một số loại thuốc có thể tương tác với cimetidine bao gồm: thuốc kháng histamine H2 khác, thuốc ức chế men tiêu hóa, thuốc chống co thắt dạ dày, thuốc điều trị bệnh tim, thuốc kháng viêm không steroid, thuốc đau nhức, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống co giật và thuốc điều trị nhiễm khuẩn.

Chống chỉ định

Cimetidine không được sử dụng cho những người có tiền sử dị ứng với thuốc hoặc thành phần bên trong của thuốc. Ngoài ra, thuốc cũng không được khuyến cáo cho những người có các vấn đề về gan và thận nghiêm trọng, suy tim và bệnh tăng huyết áp.

Tác dụng phụ khi dùng Cimetidine

Như đã đề cập ở trên, cimetidine có thể gây ra một số tác dụng phụ như buồn nôn, tiêu chảy, táo bón và các vấn đề về hệ miễn dịch, gan và thận.

Tuy nhiên, tác dụng này thường không nghiêm trọng và có thể được kiểm soát thông qua các biện pháp hỗ trợ như uống nhiều nước, ăn ít bữa nhỏ và tập thể dục thường xuyên.

Ngoài ra, cimetidine còn có thể gây ra một số tác dụng phụ ít gặp như: đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, da đỏ và ngứa, rối loạn tiêu hóa, và thay đổi trong hành vi và tâm lý của bệnh nhân.

Các tác dụng này cần được thông báo ngay cho bác sĩ để được hỗ trợ và điều chỉnh liều dùng.

Lưu ý khi dùng Cimetidine

Việc sử dụng thuốc cần phải tuân theo các lưu ý sau đây để đảm bảo hiệu quả và an toàn:

• Bác sĩ cần biết về mọi loại thuốc đang sử dụng để tránh Tương tác thuốc.
• Người sử dụng thuốc cần tuân thủ đúng liều dùng và lịch uống được chỉ định bởi bác sĩ.
• Việc sử dụng cimetidine cần được kết hợp với chế độ ăn uống lành mạnh và tập thể dục thường xuyên để giảm các triệu chứng liên quan đến axit dạ dày.
• Nếu có thai hoặc đang cho con bú, cần tham khảo ý kiến ​​bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.
• Người lái xe và vận hành máy móc cần cẩn thận khi sử dụng thuốc vì nó có thể gây buồn ngủ và làm giảm tập trung.
• Thuốc cần được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ, không được tự ý thay đổi liều dùng hoặc ngừng sử dụng khi chưa có hướng dẫn.

Quá liều và cách xử lý

Nếu sử dụng quá liều cimetidine, các triệu chứng có thể gồm buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đau bụng và chóng mặt. Trong trường hợp này, cần ngay lập tức thông báo cho bác sĩ hoặc đến bệnh viện gần nhất để được cấp cứu.

Nếu quên liều hoặc bỏ uống thuốc, không nên bù liều. Thay vào đó, uống thuốc đúng giờ trong lần uống tiếp theo.

Kết luận

Cimetidine là một loại thuốc kháng thụ thể H2 được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh lý liên quan đến axit dạ dày.

Thuốc có tác dụng hiệu quả và ít tác dụng phụ khi được sử dụng đúng liều và theo chỉ định của bác sĩ.

Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc cần được tuân thủ đúng liều và lưu ý các Tương tác thuốc để đảm bảo an toàn và hiệu quả trong quá trình điều trị. Nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ

Tham khảo thêm:

• Ciproheptadin
• Ciprofloxacin
• Cinnarizin