Amiodarone: Tất cả bạn cần biết về loại thuốc này

Amiodarone là một loại thuốc chống loạn nhịp tim được sử dụng rộng rãi trong y học hiện đại. Đây là một loại thuốc có tác dụng phức tạp, ảnh hưởng đến nhiều cơ quan trong cơ thể. Việc sử dụng amiodarone đòi hỏi sự theo dõi chặt chẽ và cẩn trọng của bác sĩ do nguy cơ tác dụng phụ cao.

Trong bài viết này, Nhà Thuốc Dược Hà Nội sẽ cung cấp cho bạn đầy đủ thông tin về amiodarone, từ mô tả đến chỉ định, liều dùng, cơ chế tác dụng, tác dụng phụ và nhiều vấn đề khác liên quan đến loại thuốc này.

1. Mô tả (Tên quốc tế, Phân loại, Dạng bào chế và hàm lượng)

1.1. Tên quốc tế

Tên hoạt chất: Amiodarone hydrochloride

Tên thương mại: Cordarone, Pacerone, Nexterone, Aratac, Arycor

1.2. Phân loại

Amiodarone được phân loại là một loại thuốc chống loạn nhịp tim thuộc nhóm III (chẹn kênh kali) theo phân loại Vaughan Williams. Ngoài ra, amiodarone còn có tác dụng như một chất chẹn beta giao cảm và chẹn kênh calci.

1.3. Dạng bào chế và hàm lượng

Amiodarone thường được sản xuất dưới dạng viên nén, viên nang hoặc dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch. Các hàm lượng phổ biến của amiodarone bao gồm:

• Viên nén/nang: 100mg, 200mg, 400mg
• Dung dịch tiêm: 50mg/ml, 150mg/3ml

2. Chỉ định của Amiodarone

Amiodarone được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

2.1. Điều trị loạn nhịp tim

• Loạn nhịp thất như nhịp nhanh thất, run thất, rung nhĩ mạn tính
• Một số loại loạn nhịp trên thất như rung nhĩ cấp tính, cuồng nhĩ

2.2. Phòng ngừa loạn nhịp tim

• Ngừa tái phát của các loạn nhịp tim nguy hiểm như nhịp nhanh thất, run thất ở bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim
• Phòng ngừa loạn nhịp tim ở bệnh nhân có nguy cơ cao

2.3. Cấp cứu

• Điều trị ngừng tim do nhịp nhanh thất kéo dài hoặc rung thất
• Hồi sức tim mạch trong các tình huống khẩn cấp

3. Liều dùng của Amiodarone

Liều dùng amiodarone thay đổi tùy theo từng chỉ định và đường dùng. Dưới đây là liều dùng thông thường:

3.1. Đường uống

• Điều trị loạn nhịp tim mạn tính: Liều ban đầu 200-400mg/ngày, chia 2-3 lần, điều chỉnh liều theo đáp ứng lâm sàng.
• Phòng ngừa loạn nhịp tim: Liều ban đầu 200-400mg/ngày, chia 2-3 lần, sau đó giảm dần liều duy trì 100-200mg/ngày.

3.2. Đường tĩnh mạch

• Điều trị cấp tính: Liều nạp 150mg tiêm tĩnh mạch chậm trong 10 phút, sau đó 360mg tiêm truyền tĩnh mạch trong 6 giờ, tiếp theo 540mg tiêm truyền trong 18 giờ tiếp theo.
• Điều trị duy trì: 200-400mg/ngày chia làm nhiều lần tiêm truyền tĩnh mạch.

3.3. Một số lưu ý về liều dùng

• Thường xuyên theo dõi nồng độ amiodarone trong máu để điều chỉnh liều phù hợp.
• Giảm liều ở người cao tuổi, suy gan, suy thận.
• Bắt đầu với liều thấp và tăng dần nếu cần thiết.

4. Dược Động Học

Dược động học của amiodarone khá phức tạp, bao gồm các quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ.

4.1. Hấp thu

• Khi uống, amiodarone được hấp thu qua đường tiêu hóa, tuy nhiên tỷ lệ hấp thu có sự thay đổi lớn, khoảng 20-80%.
• Thực phẩm làm giảm tỷ lệ hấp thu của amiodarone, do đó nên uống thuốc cách ăn ít nhất 30 phút.
• Khi tiêm tĩnh mạch, amiodarone được hấp thu hoàn toàn.

4.2. Phân bố

• Amiodarone có thể phân bố rộng rãi trong cơ thể, thâm nhập vào nhiều mô như phổi, gan, tuyến giáp, võng mạc.
• Thể tích phân bố rất lớn, khoảng 60 lít/kg.
• Amiodarone có liên kết cao với protein huyết tương (khoảng 96%).

4.3. Chuyển hóa

• Amiodarone được chuyển hóa ở gan, chủ yếu nhờ enzyme CYP3A4.
• Sản phẩm chuyển hóa chính là desethylamiodarone, cũng có hoạt tính dược lý.

4.4. Thải trừ

• Thời gian bán thải của amiodarone rất dài, khoảng 20-100 ngày.
• Amiodarone và chất chuyển hóa thải ra chủ yếu qua phân (>50%) và một phần qua nước tiểu.
• Do thời gian bán thải dài, việc dừng điều trị amiodarone cũng cần thời gian khá lâu để đạt nồng độ dược chất trong máu về mức an toàn.

5. Dược Lực Học

Amiodarone có cơ chế tác dụng phức tạp, ảnh hưởng đến nhiều kênh ion và thụ thể trong cơ tim.

5.1. Tác dụng trên tim

• Chẹn kênh kali: Làm kéo dài khoảng QT, khoảng PR và thời gian vô cực tương đương với nhóm thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III.
• Chẹn beta giao cảm: Làm giảm tần số tim.
• Chẹn canxi kênh: Làm giảm co bóp cơ tim.

5.2. Tác dụng trên các cơ quan khác

• Ức chế hoạt động của tuyến giáp: Làm tăng T4 toàn phần, giảm T3 toàn phần.
• Ức chế hoạt động của thần kinh giao cảm: Làm giảm huyết áp, nhịp tim.
• Tác dụng kháng oxy hóa: Có tác dụng chống oxy hóa, chống viêm.

5.3. Cơ chế tác dụng chống loạn nhịp

Amiodarone có cơ chế tác dụng phức tạp, bao gồm:

• Kéo dài khoảng hồi phục tế bào cơ tim sau kích thích, làm giảm khả năng tạo nhịp nhanh.
• Ức chế hoạt động của các kênh ion như Na+, K+, Ca2+ ở tế bào cơ tim.
• Ức chế hoạt động của thần kinh giao cảm, giảm tần số tim.
• Tác dụng chống oxy hóa, chống viêm.

6. Độc tính

Amiodarone là loại thuốc có độc tính cao, đặc biệt là tác dụng phụ ở các cơ quan như gan, phổi, tuyến giáp. Việc theo dõi chặt chẽ và điều trị các tác dụng phụ là vô cùng cần thiết khi sử dụng amiodarone.

6.1. Độc tính trên gan

• Tăng men gan (AST, ALT) xảy ra khá thường gặp, khoảng 15-20% bệnh nhân.
• Viêm gan, xơ gan, suy gan cũng có thể xảy ra, tuy nhiên hiếm gặp hơn.

6.2. Độc tính trên phổi

• Viêm phổi kẽ, xơ phổi là tác dụng phụ nghiêm trọng, có thể gây tử vong nếu không được phát hiện và điều trị kịp thời.
• Tỷ lệ gặp khoảng 5-15% bệnh nhân sử dụng amiodarone.

6.3. Độc tính trên tuyến giáp

• Amiodarone có thể gây ra cả các rối loạn chức năng tuyến giáp, bao gồm cả nhược giáp và bướu giáp.
• Tỷ lệ gặp khoảng 15-20% bệnh nhân sử dụng amiodarone.

7. Tương tác thuốc

Amiodarone có nhiều tương tác thuốc đáng lưu ý, đòi hỏi sự theo dõi chặt chẽ khi sử dụng đồng thời với các thuốc sau:

7.1. Tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4

• Amiodarone là một chất ức chế mạnh CYP3A4, do đó làm tăng nồng độ các thuốc chuyển hóa qua enzyme này như statin, kháng nấm, kháng cancer...
• Cần thận trọng và có thể cần điều chỉnh liều các thuốc này khi dùng đồng thời với amiodarone.

7.2. Tương tác với các thuốc chống loạn nhịp khác

• Dùng đồng thời amiodarone với các thuốc chống loạn nhịp khác (như sotalol, quinidine, procainamide...) có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim và tác dụng phụ.

7.3. Tương tác với warfarin

• Amiodarone làm tăng nồng độ và tác dụng của warfarin, cần giảm liều warfarin khi dùng đồng thời.

7.4. Các tương tác khác

• Tăng nồng độ digoxin, phenytoin, lidocaine khi dùng đồng thời amiodarone.
• Tăng nguy cơ loạn nhịp tim khi dùng với thuốc kích thích thần kinh trung ương.

8. Chống chỉ định Amiodarone

Amiodarone có một số chống chỉ định sau:

• Suy gan nặng
• Rối loạn chức năng tuyến giáp nặng
• Bệnh phổi nghiêm trọng
• Loạn nhịp thất không ổn định hoặc nguy hiểm đến tính mạng
• Dị ứng với amiodarone hoặc thành phần trong thuốc

9. Tác dụng phụ khi dùng Amiodarone

Amiodarone có nhiều tác dụng phụ, đặc biệt là các tác dụng phụ nghiêm trọng ở các cơ quan như gan, phổi, tuyến giáp. (Nguồn: https://www.drugs.com/amiodarone.html)

9.1. Tác dụng phụ thường gặp

• Buồn nôn, nôn, tiêu chảy
• Chứng nhạy cảm với ánh sáng, da bị sạm màu
• Rối loạn thị lực, giảm thị lực, đục thủy tinh thể
• Run, đau cơ, yếu cơ
• Rối loạn nhịp tim (bradyarđi, blốc nhĩ thất)

9.2. Tác dụng phụ ít gặp

• Viêm phổi kẽ, xơ phổi
• Viêm gan, suy gan
• Rối loạn chức năng tuyến giáp (cả tăng và giảm hoạt động)
• Giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu
• Phù mạch, phản ứng da
• Nhồi máu não, nhồi máu cơ tim

9.3. Tác dụng phụ hiếm gặp

• Động kit, co giật
• Suy thận, viêm thận
• Suy tim, loạn nhịp tim nghiêm trọng
• Tăng cân, giảm cân không rõ nguyên nhân
• Rối loạn tiền đình, hoa mắt, chóng mặt
• Rối loạn tiêu hóa nghiêm trọng

9.4. Tác dụng phụ không xác định được tần suất

• Phản ứng dị ứng nặng: sốc phản vệ, phù nề, phản ứng da nặng
• Rối loạn tâm thần: lo lắng, hoang tưởng, hôn mê
• Rối loạn tiểu tiện: tiểu nhiều, tiểu ít, tiểu buốt
• Rối loạn hô hấp: khò khè, khó thở, ho đờm

10. Lưu ý khi dùng Amiodarone

Khi sử dụng amiodarone, cần lưu ý các điểm sau:

10.1. Lưu ý chung

• Theo dõi chức năng gan, thận, tuyến giáp thường xuyên khi sử dụng amiodarone.
• Thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc khác có thể tương tác.
• Không tự ý tăng hoặc giảm liều thuốc mà không được chỉ định của bác sĩ.

10.2. Lưu ý phụ nữ cho con bú

• Amiodarone có thể tiết ra vào sữa mẹ, do đó cần thận trọng khi sử dụng ở phụ nữ đang cho con bú.
• Nếu cần sử dụng amiodarone, cần thảo luận với bác sĩ để đánh giá lợi ích và nguy cơ cho em bé.

10.3. Lưu ý phụ nữ có thai

• Amiodarone có thể gây hại cho thai nhi, đặc biệt là ảnh hưởng đến tuyến giáp của thai nhi.
• Cần thảo luận kỹ với bác sĩ trước khi sử dụng amiodarone trong thai kỳ.

10.4. Lưu ý người lái xe, vận hành máy móc

• Amiodarone có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, làm giảm tập trung, ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Tránh lái xe hoặc vận hành máy móc nếu cảm thấy mệt mỏi hoặc chóng mặt khi sử dụng amiodarone.

Quá Liều & Cách xử lý

Triệu chứng quá liều

Triệu chứng quá liều amiodarone có thể bao gồm:

• Rối loạn nhịp tim
• Huyết áp thấp
• Buồn nôn, nôn
• Chóng mặt, hoa mắt
• Co giật, rối loạn tiền đình

Cách xử lý quá liều

• Ngưng sử dụng amiodarone ngay lập tức.
• Điều trị triệu chứng theo dõi và hỗ trợ chức năng tim mạch, huyết áp.
• Nếu cần, điều trị triệu chứng cụ thể như co giật, rối loạn tiền đình.

Quên liều & xử lý

• Nếu quên một liều amiodarone, hãy uống ngay khi nhớ nhưng không uống gấp đôi liều tiếp theo.
• Nếu gặp vấn đề về liều, cần thảo luận với bác sĩ hoặc nhà dược học để được tư vấn cụ thể.

Kết luận

Trên đây là một số thông tin cơ bản về thuốc amiodarone, từ mô tả, chỉ định, liều dùng đến dược động học, dược lực học, độc tính, tương tác thuốc, chống chỉ định, tác dụng phụ, lưu ý và cách xử lý quá liều.

Việc sử dụng amiodarone cần được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa để đảm bảo an toàn và hiệu quả trong điều trị các bệnh lý về tim mạch.

Xem thêm:

• Amitriptylin
• Acetazolamid
• Amikacin