Ứng dụng thuốc tim mạch Rouvastatin: Công dụng, liều dùng

1. Đôi nét giới thiệu về hoạt chất Rouvastatin 

Rouvastatin là một loại thuốc thuộc nhóm statin, được sử dụng để điều trị cholesterol cao trong máu. Nó hoạt động bằng cách ức chế men HMG-CoA reductase, một enzyme tham gia vào quá trình sản xuất cholesterol trong cơ thể. Điều này làm giảm lượng cholesterol "xấu" (LDL) và tăng lượng cholesterol "tốt" (HDL) trong máu, giúp giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch.

Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về Rouvastatin, bao gồm mô tả, chỉ định, liều dùng, tương tác thuốc, độc tính, và các thông tin liên quan khác.

2. Mô tả hoạt chất Rouvastatin 

2.1 Tên quốc tế và Phân loại

• Tên quốc tế: Rouvastatin
• Phân loại: Thuốc ức chế men HMG-CoA reductase (statin)

2.2 Dạng bào chế và hàm lượng

Rouvastatin được bào chế dưới dạng viên nén, có các hàm lượng phổ biến sau:

2.3 Biệt dược thường gặp

Một số biệt dược phổ biến của Rouvastatin bao gồm:

• Crestor
• Rovastatin
• Rosuvastatin
• Lưu ý: Danh sách này không đầy đủ, để biết thêm thông tin về các biệt dược, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

2.4 Công thức hóa học

Công thức hóa học của Rouvastatin là: C22H28FN3O6S

3. Chỉ định Rouvastatin

Rouvastatin được chỉ định để điều trị tăng cholesterol máu (hyperlipidemia) ở người lớn, bao gồm:

3.1 Tăng cholesterol máu nguyên phát (familial hypercholesterolemia)

• Rouvastatin được sử dụng để giảm lượng cholesterol LDL, cholesterol tổng và triglycerid trong máu ở bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc gia đình.

3.2 Tăng cholesterol máu hỗn hợp

• Thuốc có thể được sử dụng để giảm lượng cholesterol LDL và triglycerid trong máu ở bệnh nhân bị tăng cholesterol máu hỗn hợp.

3.3 Bệnh lý tim mạch

• Rouvastatin được sử dụng để giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch ở những bệnh nhân có nguy cơ cao, bao gồm:
  • Bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch như đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, đột quỵ.
  • Bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường type 2, tăng huyết áp hoặc hút thuốc lá.

4. Liều dùng Rouvastatin

Liều dùng Rouvastatin được điều chỉnh tùy theo tình trạng bệnh nhân và phản ứng điều trị.

• Liều khởi đầu thường: 10-20mg mỗi ngày, uống một lần vào buổi tối.
• Liều duy trì: 5mg -10mg/ ngày, uống vào buổi tối.
• Bác sĩ có thể điều chỉnh liều lên cao hơn dựa trên mức độ cholesterol trong máu và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Liều tối đa mỗi ngày là 80mg. 
• Riêng đối với người ở Châu Á, Liều tối đa không vượt quá 20mg/ ngày.

4.1 Cách sử dụng

• Uống Rouvastatin với một ly nước đầy, có thể uống vào buổi tối trước khi đi ngủ.
• Nên uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu.
• Không nhai hoặc nghiền nát viên thuốc.
• Nên uống Rouvastatin với thức ăn hoặc không (theo chỉ định của bác sĩ).

4.2 Thời gian điều trị

• Thời gian điều trị Rouvastatin thường kéo dài và phụ thuộc vào tình trạng bệnh của người bệnh.
• Nên tiếp tục uống thuốc theo hướng dẫn của bác sĩ, ngay cả khi bạn cảm thấy khỏe.
• Không tự ý ngừng sử dụng thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

5. Dược động học

5.1 Hấp thu

Rouvastatin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2-4 giờ. Hấp thu của thuốc có thể bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó nên uống thuốc vào buổi tối trước bữa ăn tối.

5.2 Phân bố

Rouvastatin phân bố chủ yếu vào gan, nơi thuốc được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa có hoạt tính. Thuốc cũng phân bố vào các mô mỡ và cơ.

5.3 Chuyển hóa

Rouvastatin được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi hệ thống cytochrome P450 (CYP) 3A4.

5.4 Thải trừ

Rouvastatin được thải trừ qua phân, chủ yếu là dưới dạng các chất chuyển hóa. Khoảng 10% liều thuốc được thải trừ qua nước tiểu. Nửa đời của Rouvastatin trong huyết tương là khoảng 19 giờ.

6. Dược lực học

Rouvastatin là một thuốc ức chế men HMG-CoA reductase, một enzyme tham gia vào quá trình sản xuất cholesterol trong cơ thể. Bằng cách ức chế men này, Rouvastatin làm giảm sản xuất cholesterol nội sinh, dẫn đến giảm lượng cholesterol LDL và tăng lượng cholesterol HDL trong máu.

6.1 Cơ chế hoạt động

• Rouvastatin ức chế men HMG-CoA reductase, enzyme tham gia vào bước đầu tiên của quá trình sinh tổng hợp cholesterol. Điều này làm giảm sản xuất cholesterol nội sinh, dẫn đến giảm lượng cholesterol LDL "xấu" và tăng lượng cholesterol HDL "tốt" trong máu.
• Rouvastatin cũng có thể làm giảm triglycerid và tăng lipoprotein mật độ rất thấp (VLDL).

6.2 Tác dụng điều trị

• Rouvastatin giúp giảm cholesterol LDL, cholesterol tổng và triglycerid trong máu.
• Thuốc cũng giúp tăng HDL, cholesterol tốt trong máu.
• Rouvastatin có thể giúp giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch, đột quỵ, đau thắt ngực và bệnh mạch vành.

7. Độc tính

Rouvastatin, giống như các statin khác, có thể gây ra một số tác dụng phụ, chủ yếu là nhẹ và thoáng qua. Tuy nhiên, trong một số trường hợp, độc tính của Rouvastatin có thể dẫn đến các vấn đề nghiêm trọng về cơ, gan và thần kinh.

7.1 Độc tính cơ

• Rhabdomyolysis: Đây là một tình trạng nghiêm trọng, có thể gây tổn thương cơ, dẫn đến giải phóng myoglobin vào dòng máu, gây suy thận.
  • Các triệu chứng của rhabdomyolysis bao gồm đau cơ, yếu cơ, sưng tấy, nước tiểu có màu đỏ hoặc nâu.
  • Nguy cơ rhabdomyolysis cao hơn ở những bệnh nhân sử dụng Rouvastatin với liều cao hoặc có tiền sử bệnh gan, suy thận hoặc sử dụng đồng thời một số loại thuốc khác.
• Viêm cơ: Là tình trạng viêm cơ, gây đau cơ, yếu cơ, sưng tấy.
  • Nếu bạn gặp phải các triệu chứng này, nên ngừng sử dụng Rouvastatin và liên hệ với bác sĩ ngay.

7.2 Độc tính gan

• Rouvastatin có thể gây độc tính gan, mặc dù hiếm gặp.
  • Các triệu chứng của độc tính gan bao gồm buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, vàng da, nước tiểu đậm màu.
  • Nếu bạn gặp phải các triệu chứng này, nên ngừng sử dụng Rouvastatin và liên hệ với bác sĩ ngay.

6.3 Độc tính thần kinh

• Rouvastatin có thể gây ra một số tác dụng phụ về thần kinh, như đau đầu, chóng mặt, mất ngủ.
  • Các tác dụng phụ này thường nhẹ và thoáng qua, nhưng nếu nghiêm trọng, bạn nên ngừng sử dụng Rouvastatin và liên hệ với bác sĩ.

8. Tương tác thuốc

8.1 Tương tác với các loại thuốc khác

Rouvastatin có thể tương tác với một số loại thuốc khác, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ hoặc giảm hiệu quả của thuốc. Một số loại thuốc có thể tương tác với Rouvastatin bao gồm:

• Thuốc ức chế CYP3A4:
  • Các thuốc ức chế CYP3A4, chẳng hạn như ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin, và grapefruit, có thể làm tăng nồng độ Rouvastatin trong máu, tăng nguy cơ độc tính.
  • Nên cẩn thận khi sử dụng Rouvastatin cùng với các thuốc này.
• Thuốc điều trị nhiễm nấm:
  • Các thuốc điều trị nhiễm nấm như itraconazole, ketoconazole và fluconazole có thể làm tăng nồng độ máu của Rouvastatin, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Thuốc kháng sinh:
  • Các thuốc kháng sinh như erythromycin và clarithromycin có thể làm tăng nồng độ máu của Rouvastatin, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Thuốc chống đông máu:
  • Rouvastatin có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu, như warfarin, dẫn đến nguy cơ chảy máu bất thường.
• Thuốc hạ lipid máu:
  • Các thuốc hạ lipid máu khác, như gemfibrozil, fenofibrate, có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ của Rouvastatin, đặc biệt là độc tính cơ.
• Thuốc kháng sinh macrolide:
  • Các loại thuốc kháng sinh macrolide, như erythromycin, clarithromycin, có thể làm tăng nồng độ máu của Rouvastatin, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ.

8.2 Tương tác với đồ ăn, thức uống

• Grapefruit:
  • Grapefruit và nước ép bưởi có thể làm giảm hiệu quả của Rouvastatin, vì chúng ức chế enzym CYP3A4, làm giảm quá trình chuyển hóa và thải trừ của thuốc.
• Thức ăn:
  • Thức ăn có nhiều chất béo có thể làm giảm sự hấp thu của Rouvastatin. Nên uống thuốc vào buổi tối trước khi đi ngủ để có hiệu quả tối ưu.

9. Chống chỉ định

Rouvastatin không được sử dụng cho những người bệnh:

• Mẫn cảm với Rouvastatin hoặc các thành phần khác của thuốc:
  • Nếu bạn có tiền sử dị ứng với Rouvastatin hoặc các statin khác, bạn không nên sử dụng thuốc.
• Bệnh gan hoạt động:
  • Rouvastatin có thể gây độc tính gan, do đó không được sử dụng cho những người bệnh bị bệnh gan hoạt động.
• Bệnh thận nặng:
  • Rouvastatin được thải trừ qua thận, do đó không được sử dụng cho những người bệnh bị bệnh thận nặng.
• Phụ nữ mang thai:
  • Rouvastatin không được sử dụng cho phụ nữ mang thai, vì nó có thể gây hại cho thai nhi.
• Phụ nữ cho con bú:
  • Rouvastatin được bài tiết vào sữa mẹ, do đó không được sử dụng cho phụ nữ cho con bú.
• Trẻ em dưới 18 tuổi:
  • Hiệu quả và an toàn của Rouvastatin ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được chứng minh.

10. Tác dụng phụ Rouvastatin

Rouvastatin có thể gây ra một số tác dụng phụ, nhưng không phải ai cũng gặp phải.

10.1 Tác dụng phụ thường gặp

• Đau đầu
• Chóng mặt
• Mệt mỏi
• Tiêu chảy
• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Đau cơ, yếu cơ
• Rối loạn tiêu hóa

10.2 Tác dụng phụ ít gặp

• Suy nhược cơ
• Tăng men gan
• Rối loạn giấc ngủ
• Giảm ham muốn tình dục

10.3 Tác dụng phụ hiếm gặp

• Viêm gan
• Hoại tử gan
• Suy thận
• Rhabdomyolysis

10.4 Không xác định được tần suất

• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng, như sốc phản vệ
• Rối loạn tâm thần
• Rối loạn da, như phát ban, ngứa

11. Lưu ý khi sử dụng Rouvastatin

11.1 Lưu ý chung

• Nên thông báo cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, bao gồm các bệnh về gan, thận, cơ, tiểu đường, hoặc nếu bạn đang mang thai, cho con bú hoặc đang sử dụng các loại thuốc khác.
• Nên uống Rouvastatin theo hướng dẫn của bác sĩ, không uống nhiều hơn hoặc ít hơn liều được chỉ định.
• Không tự ý ngừng sử dụng Rouvastatin mà không có sự cho phép của bác sĩ.
• Nên kiểm tra mức độ cholesterol trong máu thường xuyên để theo dõi hiệu quả của thuốc.
• Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, nên liên hệ với bác sĩ ngay.

11.2 Lưu ý phụ nữ cho con bú

• Rouvastatin không được sử dụng cho phụ nữ cho con bú, vì nó được bài tiết vào sữa mẹ.

11.3 Phụ nữ có thai

• Rouvastatin không được sử dụng cho phụ nữ có thai.

11.4 Người lái xe, vận hành máy móc

• Rouvastatin có thể gây chóng mặt, mệt mỏi, do đó nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc, đặc biệt là trong thời gian đầu sử dụng thuốc.

12. Quá liều & Cách xử lý

12.1 Triệu chứng quá liều

• Triệu chứng quá liều Rouvastatin có thể bao gồm đau cơ, yếu cơ, buồn nôn, nôn mửa, vàng da, nước tiểu đậm màu.
• Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, nên liên hệ với bác sĩ hoặc trung tâm cấp cứu ngay lập tức.

12.2 Cách xử lý quá liều

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Rouvastatin.
• Xử lý quá liều chủ yếu là hỗ trợ, bao gồm điều trị triệu chứng, duy trì chức năng hô hấp và tuần hoàn.

12.3 Quên liều & xử lý

• Nếu bạn quên uống một liều Rouvastatin, nên uống liều đó ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, bạn không nên uống liều đã bỏ lỡ và tiếp tục uống thuốc theo lịch trình bình thường.
• Không uống gấp đôi liều để bù liều đã bỏ lỡ.

13. Trích nguồn tham khảo

• 参考资料: Rouvastatin (Crestor) - Drugs.com
• 参考资料: Rouvastatin - Wikipedia
• 参考资料: Rouvastatin (Crestor) | Side Effects, Dosage, Interactions - WebMD
• 参考资料: Rouvastatin: MedlinePlus Drug Information

Kết luận

Rouvastatin là một loại thuốc hiệu quả trong việc điều trị tăng cholesterol máu và giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch. Tuy nhiên, việc sử dụng Rouvastatin cần được thực hiện dưới sự theo dõi và hướng dẫn của bác sĩ, để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.

Nên thông báo cho bác sĩ về mọi vấn đề sức khỏe, các loại thuốc bạn đang sử dụng, và các phản ứng bất lợi có thể xảy ra trong quá trình điều trị.

Bạn có thể tham khảo thêm các dược chất khác tại các bài viết:

Roxithromycin

Roxithromycin

Sabutamol