Ứng dụng thuốc đối kháng thụ thể leukotriene Moteleukast

1. Giới thiệu về hoạt chất Moteleukast

Moteleukast là một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh hen suyễn và các bệnh lý dị ứng đường hô hấp khác. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn các chất hóa học trong cơ thể được gọi là leukotrienes, có thể gây viêm và co thắt đường thở.

Moteleukast thuộc nhóm thuốc kháng leukotriene, được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh hen suyễn, đặc biệt là ở những bệnh nhân không đáp ứng tốt với các thuốc điều trị hen suyễn truyền thống khác.

Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về Moteleukast bao gồm tên gọi quốc tế, phân loại, liều dùng, dược động học, dược lực học, độc tính, tương tác thuốc, chống chỉ định, tác dụng phụ, lưu ý, quá liều và cách xử lý.

2. Mô tả hoạt chất Moteleukast (Tên quốc tế, Phân loại. Dạng bào chế và hàm lượng, biệt dược thường găp, công thức hóa học)

2.1 Tên quốc tế và phân loại

• Tên quốc tế (INN): Motelukast
• Phân loại: Thuốc kháng leukotriene
• Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm đường hô hấp, thuốc điều trị hen suyễn

2.2 Dạng bào chế và hàm lượng

Moteleukast được bào chế dưới dạng viên nén, viên nang và dung dịch uống, với các hàm lượng khác nhau tùy theo loại thuốc:

• Viên nén: 4mg, 5mg, 10mg
• Viên nang: 4mg, 5mg, 10mg
• Bột pha hỗn dịch uống: 4mg/ Gói

2.3 Biệt dược thường gặp

Một số biệt dược phổ biến chứa Moteleukast trên thị trường bao gồm:

• Singulair: (MSD pharma)
• Phagofi: (Công ty Dược phẩm Việt Nam)
• Smart-Air: (Abbott)
• Givet-4, Givet-5, Givet-10: (Davipharm)
• …etc.

2.4 Công thức hóa học

Công thức hóa học của Motelukast là C22H24N2O5S, với trọng lượng phân tử là 412,52 g/mol.

3. Chỉ định

Moteleukast được chỉ định cho điều trị bệnh hen suyễn ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên, bao gồm:

• Kiểm soát bệnh hen suyễn dai dẳng: Giúp giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng hen suyễn, như ho, khò khè, khó thở và tức ngực.
• Ngăn ngừa bệnh hen suyễn: Giúp ngăn chặn các cơn hen suyễn xảy ra do các yếu tố kích thích như tập thể dục, thời tiết lạnh hoặc tiếp xúc với dị nguyên.

Ngoài ra, Motelukast cũng được sử dụng để điều trị các bệnh lý dị ứng đường hô hấp khác như:

• Viêm mũi dị ứng: Giúp giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng, như hắt hơi, nghẹt mũi, chảy nước mũi và ngứa mũi.
• Viêm da dị ứng: Giúp giảm các triệu chứng của viêm da dị ứng, như ngứa, đỏ, khô và bong tróc da.

4. Liều dùng hoạt chất Moteleukast

Liều dùng Moteleukast phụ thuộc vào độ tuổi, cân nặng của bệnh nhân và tình trạng bệnh.

Lưu ý: Nên tuân theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ khi sử dụng Moteleukast.

4.1 Liều dùng cho bệnh hen suyễn:

• Người lớn và trẻ em từ 15 tuổi trở lên: Liều thông thường là 1 viên 10mg mỗi ngày, uống một lần vào buổi tối.
• Trẻ em từ 6 - 14 tuổi: Liều thông thường là 1 viên 5mg mỗi ngày, uống một lần vào buổi tối.
• Trẻ em từ 2 - 5 tuổi: Liều thông thường là 1 viên nén nhai 4mg mỗi ngày, uống một lần vào buổi tối.
• Trẻ em dưới 2 tuổi: Sử dụng Moteleukast theo hướng dẫn nhân viên y tế.

4.2 Liều dùng cho các bệnh dị ứng:

• Viêm mũi dị ứng: Liều thông thường là 1 viên 10mg mỗi ngày, uống một lần vào buổi tối.
• Viêm da dị ứng: Liều thông thường là 1 viên 10mg mỗi ngày, uống một lần vào buổi tối.

4.3 Lưu ý khi dùng thuốc:

• Uống Moteleukast với một lượng nước đầy.
• Có thể uống Moteleukast lúc đói hoặc no.
• Không nên nghiền nát hoặc nhai viên nén Moteleukast.
• Nên uống Moteleukast thường xuyên, mỗi ngày một lần, ngay cả khi bạn không có triệu chứng hen suyễn hoặc dị ứng.
• Không tự ý thay đổi liều lượng hoặc ngừng uống thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

5. Dược Động Học ( Hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ)

5.1 Hấp thu

Moteleukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sinh khả dụng của thuốc khoảng 60%. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đỉnh sau khoảng 2 giờ sau khi uống.

5.2 Phân bố

Moteleukast được phân bố rộng rãi trong cơ thể, chủ yếu liên kết với protein huyết tương (khoảng 99%). Thuốc đi qua hàng rào máu não và được tìm thấy trong dịch ngoại bào của đường hô hấp.

5.3 Chuyển hóa

Moteleukast được chuyển hóa phần lớn ở gan.

5.4 Thải trừ

Moteleukast được thải trừ chủ yếu qua phân, khoảng 85% lượng thuốc bài tiết qua phân dưới dạng không đổi. Khoảng 10% lượng thuốc được thải trừ qua nước tiểu. Thời gian bán thải của Moteleukast là khoảng 2-6 giờ.

6. Dược Lực Học

Moteleukast là một chất đối kháng thụ thể leukotriene, nó hoạt động bằng cách ngăn chặn các leukotriene gắn kết vào thụ thể của chúng. Leukotriene là các chất trung gian hóa học được giải phóng từ các tế bào mast và bạch cầu ái toan trong cơ thể, đóng vai trò quan trọng trong việc gây viêm và co thắt đường thở.

6.1 Cơ chế tác dụng

Khi Moteleukast gắn kết vào thụ thể leukotriene, nó ngăn chặn leukotriene gây ra các tác dụng sau:

• Co thắt đường hô hấp: Leukotriene gây co thắt các cơ trơn trong đường thở, dẫn đến khó thở và khò khè. Moteleukast ngăn chặn tác dụng này, giúp mở rộng đường thở và giảm các triệu chứng hen suyễn.
• Viêm đường hô hấp: Leukotriene gây viêm đường hô hấp bằng cách kích hoạt các tế bào viêm di chuyển vào đường thở. Moteleukast ngăn chặn tác dụng này, giúp giảm viêm đường hô hấp.
• Bệnh dị ứng: Leukotriene đóng vai trò quan trọng trong việc gây ra các phản ứng dị ứng. Moteleukast ngăn chặn tác dụng này, giúp giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng và viêm da dị ứng.
• Bệnh hen suyễn: Moteleukast giúp kiểm soát bệnh hen suyễn bằng cách giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng hen suyễn, giảm nhu cầu sử dụng thuốc giãn phế quản và cải thiện chức năng phổi.

6.2 Tác dụng lâm sàng

Moteleukast có hiệu quả trong việc điều trị bệnh hen suyễn ở cả người lớn và trẻ em, bao gồm:

• Giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các cơn hen suyễn.
• Cải thiện chức năng phổi.
• Giảm nhu cầu sử dụng thuốc giãn phế quản.
• Giảm nguy cơ nhập viện do hen suyễn.
• Cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân hen suyễn.

7. Độc tính

Moteleukast nói chung là một loại thuốc an toàn, nhưng cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ, thường gặp nhất là:

7.1 Độc tính cấp

• Quá liều Moteleukast: Các triệu chứng quá liều Moteleukast bao gồm buồn nôn, nôn, đau bụng, đau đầu, chóng mặt và mệt mỏi.
• Điều trị quá liều: Trong trường hợp quá liều, cần đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để được xử lý kịp thời.

7.2 Độc tính mãn tính

• Viêm gan: Moteleukast có thể gây tổn thương gan, đặc biệt là ở những người có tiền sử bệnh gan.
• Tăng huyết áp động mạch phổi: Moteleukast có thể làm tăng huyết áp động mạch phổi, đặc biệt là ở những người có tiền sử bệnh tim phổi.
• Rối loạn tâm thần: Moteleukast có thể gây ra các rối loạn tâm thần như rối loạn giấc ngủ, buồn ngủ, lo lắng, trầm cảm và hành vi hung hăng.

8. Tương tác thuốc

Moteleukast có thể tương tác với một số loại thuốc khác, ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ.

8.1 Tương tác với các thuốc kháng nấm

Moteleukast có thể làm tăng nồng độ của các thuốc kháng nấm trong máu, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ của các thuốc kháng nấm. Ví dụ như:

• Itraconazole: Thuốc kháng nấm được sử dụng để điều trị nhiễm nấm.
• Ketoconazole: Thuốc kháng nấm được sử dụng để điều trị nhiễm nấm.

8.2 Tương tác với các thuốc chống đông máu

Moteleukast có thể làm tăng nguy cơ chảy máu khi sử dụng kết hợp với các thuốc chống đông máu. Ví dụ như:

• Warfarin: Thuốc chống đông máu được sử dụng để ngăn ngừa cục máu đông.

8.3 Tương tác với các thuốc điều trị HIV

Moteleukast có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc điều trị HIV. Ví dụ như:

• Ritonavir: Thuốc điều trị HIV.

8.4 Tương tác với các loại thuốc khác

Moteleukast có thể tương tác với một số loại thuốc khác, cần tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm thông tin chi tiết.

9. Chống chỉ định với hoạt chất Moteleukast

Moteleukast không được sử dụng cho những người bị dị ứng với Moteleukast hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

9.1 Chống chỉ định tuyệt đối

• Dị ứng với Moteleukast: Những người bị dị ứng với Moteleukast hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc không nên sử dụng Moteleukast.

9.2 Chống chỉ định tương đối

• Bệnh gan: Moteleukast có thể gây tổn thương gan, nên cần thận trọng khi sử dụng Moteleukast ở những người có tiền sử bệnh gan.
• Bệnh tim phổi: Moteleukast có thể làm tăng huyết áp động mạch phổi, nên cần thận trọng khi sử dụng Moteleukast ở những người có tiền sử bệnh tim phổi.

10. Tác dụng phụ ( Thường gặp, ít gặp, hiếm gặp, không xác định được tần suất)

Moteleukast nói chung là một loại thuốc an toàn, nhưng cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ. Các tác dụng phụ của Moteleukast có thể là nhẹ và thoáng qua, nhưng cũng có thể nghiêm trọng trong một số trường hợp.

10.1 Tác dụng phụ thường gặp

• Đau đầu: Tác dụng phụ thường gặp nhất của Moteleukast.
• Buồn nôn: Tác dụng phụ thường gặp thứ hai của Moteleukast.
• Nôn: Tác dụng phụ khá phổ biến của Moteleukast.
• Đau bụng: Tác dụng phụ thường gặp, thường là nhẹ và thoáng qua.
• Mệt mỏi: Tác dụng phụ thường gặp, thường là nhẹ và thoáng qua.
• Chóng mặt: Tác dụng phụ thường gặp, thường là nhẹ và thoáng qua.
• Ngứa: Tác dụng phụ thường gặp, thường là nhẹ và thoáng qua.
• Phát ban: Tác dụng phụ thường gặp, thường là nhẹ và thoáng qua.

10.2 Tác dụng phụ ít gặp

• Tăng men gan: Tăng men gan là một dấu hiệu cho thấy gan đang bị tổn thương.
• Rối loạn giấc ngủ: Rối loạn giấc ngủ bao gồm khó ngủ, ngủ không ngon giấc, hoặc tỉnh giấc sớm.
• Lo lắng: Lo lắng là một cảm giác bất an, sợ hãi hoặc căng thẳng.
• Trầm cảm: Trầm cảm là một chứng rối loạn tâm trạng gây ra cảm giác buồn bã, mất hứng thú, tuyệt vọng và vô vọng.
• Hành vi hung hăng: Hành vi hung hăng bao gồm hành vi bạo lực, giận dữ, thù hận hoặc đe dọa.

10.3 Tác dụng phụ hiếm gặp

• Viêm gan: Viêm gan là một tình trạng viêm gan gây ra bởi virut, rượu, thuốc hoặc các nguyên nhân khác.
• Tăng huyết áp động mạch phổi: Tăng huyết áp động mạch phổi là một tình trạng huyết áp cao trong phổi.
• Rối loạn tâm thần: Rối loạn tâm thần bao gồm tình trạng như loạn thần, hoang tưởng, ảo giác hoặc suy nghĩ bất thường.

10.4 Tác dụng phụ không xác định được tần suất

• Suy giảm chức năng thận: Suy giảm chức năng thận là một tình trạng thận không hoạt động tốt.
• Suy giảm chức năng gan: Suy giảm chức năng gan là một tình trạng gan không hoạt động tốt.
• Phản ứng phản vệ: Phản ứng phản vệ là một phản ứng dị ứng nghiêm trọng có thể gây tử vong.

1.1 Lưu ý khi sử dụng hoạt chất Moteleukast ( Lưu ý chung, Lưu ý phụ nữ cho con bú, Phụ nữ có thai, Người lái xe, vận hành máy móc)

11.1 Lưu ý chung

• Nên thông báo cho bác sĩ biết về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng, bao gồm thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, thảo dược và vitamin.
• Nên thông báo cho bác sĩ biết về tiền sử bệnh của bạn, bao gồm bệnh tim, bệnh phổi, bệnh gan, bệnh thận và bệnh tâm thần.
• Nên thông báo cho bác sĩ biết nếu bạn có thai hoặc đang cho con bú.
• Không nên uống rượu khi đang sử dụng Moteleukast.
• Nên bảo quản Moteleukast ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng và độ ẩm.

11.2 Lưu ý phụ nữ cho con bú

• Moteleukast đi vào sữa mẹ, có thể gây hại cho trẻ sơ sinh.
• Nên hỏi ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng Moteleukast nếu bạn đang cho con bú.
• Nếu bạn cần sử dụng Moteleukast trong thời gian cho con bú, nên cho con bú trước khi uống thuốc.

11.3 Phụ nữ có thai

• Chưa có đủ thông tin về việc sử dụng Moteleukast trong thai kỳ.
• Nên hỏi ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng Moteleukast nếu bạn đang mang thai.
• Nếu bạn đang mang thai và cần sử dụng Moteleukast, nên sử dụng thuốc dưới sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ.

11.4 Người lái xe, vận hành máy móc

• Moteleukast có thể gây ra các tác dụng phụ như buồn ngủ, chóng mặt và mệt mỏi.
• Nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang sử dụng Moteleukast.
• Nếu bạn cảm thấy buồn ngủ, chóng mặt hoặc mệt mỏi khi đang sử dụng Moteleukast, nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.

12. Quá Liều & Cách xử lý ( Triệu chứng quá liều, Cách xử lý quá liều, quên liều & xử lý)

12.1 Triệu chứng quá liều

• Buồn nôn: Buồn nôn là cảm giác muốn nôn.
• Nôn: Nôn là việc nôn mửa ra ngoài.
• Đau bụng: Đau bụng là cảm giác đau ở vùng bụng.
• Đau đầu: Đau đầu là cảm giác đau ở vùng đầu.
• Chóng mặt: Chóng mặt là cảm giác mất cân bằng hoặc như quay cuồng.
• Mệt mỏi: Mệt mỏi là cảm giác kiệt sức hoặc mệt mỏi.
• Ngủ gà: Ngủ gà là cảm giác buồn ngủ hoặc khó giữ tỉnh táo.

12.2 Cách xử lý quá liều

• Trong trường hợp nghi ngờ quá liều Moteleukast, nên đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để được xử lý kịp thời.
• Cần mang theo hộp thuốc Moteleukast để các nhân viên y tế có thể biết loại thuốc và liều lượng mà bệnh nhân đã uống.

12.3 Quên liều & Xử lý

• Nếu bạn quên uống một liều Moteleukast, hãy uống liều đó ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều tiếp theo. Không được uống gấp đôi liều.
• Tiếp tục uống Moteleukast theo lịch trình bình thường.

13. Trích nguồn tham khảo

Kết luận

Moteleukast là một loại thuốc hiệu quả trong điều trị bệnh hen suyễn và các bệnh lý dị ứng đường hô hấp khác. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn các leukotriene, giúp giảm viêm và co thắt đường thở, cải thiện chức năng phổi và giảm các triệu chứng bệnh.

Tuy nhiên, Moteleukast cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ, nên cần thận trọng khi sử dụng thuốc, đặc biệt là ở những người có tiền sử bệnh gan hoặc bệnh tim phổi.

Nên hỏi ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng Moteleukast, đặc biệt là nếu bạn đang mang thai, cho con bú hoặc đang sử dụng các loại thuốc khác.

Bạn có thể tham khảo thêm các dược chất khác tại các bài viết:

Moxifloxacin

MSM

Muối Citrate (Foncitril 4000)