Itraconazole: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ, chống chỉ định và xử lý khi quá liều

Itraconazole là một loại thuốc kháng nấm được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm nấm như nhiễm nấm da, nhiễm nấm móng, nhiễm nấm Candida và nhiễm nấm Aspergillus.

Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về hoạt chất Itraconazole, bao gồm công dụng, liều dùng, tác dụng phụ, chống chỉ định và cách xử lý khi quá liều.

1- Mô tả dược chất Itraconazole

1.1 Tên quốc tế và phân loại:

• Tên quốc tế: Itraconazole
• Phân loại: Thuốc kháng nấm azole

1.2 Dạng bào chế và hàm lượng:

• Dạng bào chế:
  • Viên nang, viên nén: 100mg, 200mg
  • Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch: 10mg/ml

1.3 Biệt dược thường gặp:

• Sporanox
• Itranyl
• Sporal, spobet
• Eszol

1.4 Công thức hóa học:

• C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄

2- Chỉ định của Itraconazole

Itraconazole được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm nấm do các loại nấm sau đây gây ra:

2.1 Nhiễm nấm da:

• Bệnh nấm da: bao gồm bệnh nấm da mặt, bệnh nấm da đầu, bệnh nấm da cơ thể, nấm da chân.
• Nấm móng: bao gồm nấm móng chân, nấm móng tay.
• Nấm Candida (Candida albicans và Candida non-albicans) gây bệnh như nấm miệng, nhiễm nấm âm đạo, viêm da mủ nấm.

2.2 Nhiễm nấm toàn thân:

• Nhiễm nấm phổi: bao gồm nấm phổi do Aspergillus, nấm phổi do Blastomyces, nấm phổi do Coccidioides, nấm phổi do Histoplasma.
• Nhiễm nấm nội tạng: bao gồm nấm Candida huyết, nhiễm nấm gan, nhiễm nấm thận, nhiễm nấm não.
• Nhiễm nấm mô: bao gồm nhiễm nấm mô do Sporothrix schenckii, nhiễm nấm mô do Paracoccidioides brasiliensis, nhiễm nấm mô do Penicillium marneffei.

3- Liều dùng của Itraconazole

Liều dùng Itraconazole phụ thuộc vào loại bệnh, độ tuổi, tình trạng sức khỏe và chức năng gan của bệnh nhân.

3.1 Liều dùng cho người lớn:

3.2 Liều dùng cho trẻ em:

• Liều dùng ở trẻ em chưa được thiết lập rõ ràng, cần tham khảo ý kiến bác sĩ chuyên khoa.
• Trẻ dưới 10kg, tham khảo bác sĩ điều trị.
• Trẻ dưới 10 -20kg, cân nhắc dùng liều 50mg/ Ngày/ uống 1 lần khi cần thiết.
• Trẻ trên 20kg đến 40kg, cân nhắc dùng liều 100mg/ ngày, uống 1 lần khi cần thiết.

3.3 Lưu ý:

• Nên uống Itraconazole khi đói hoặc sau khi ăn ít nhất 1 giờ.
• Nên uống Itraconazole với một lượng lớn nước (khoảng 200ml).
• Không được ngừng uống Itraconazole đột ngột khi đang điều trị, cần theo dõi bệnh nhân để đảm bảo bệnh nhân không bị tái phát bệnh.

4- Dược động học

4.1 Hấp thu:

Itraconazole được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, tuy nhiên sự hấp thu có thể bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2-4 giờ sau khi uống thuốc.

4.2 Phân bố:

Itraconazole được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể, đặc biệt là trong mô mỡ và gan. Nồng độ Itraconazole trong mô mỡ cao hơn nhiều so với trong huyết tương.

4.3 Chuyển hóa:

Itraconazole được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính kháng nấm.

4.4 Thải trừ:

Itraconazole được thải trừ chủ yếu qua phân, một phần nhỏ được thải trừ qua nước tiểu.

5- Dược lực học

Itraconazole là một loại thuốc kháng nấm azole có tác dụng ức chế tổng hợp ergosterol - một thành phần quan trọng trong màng tế bào nấm. Sự ức chế tổng hợp ergosterol khiến màng tế bào nấm trở nên yếu, dẫn đến tế bào nấm bị phá hủy.

6- Độc tính

Itraconazole có thể gây độc cho gan, đặc biệt ở những người bệnh nhân có tiền sử bệnh gan.

6.1 Các triệu chứng độc tính gan:

• Vàng da
• Chán ăn
• Buồn nôn
• Nôn
• Nước tiểu sẫm màu
• Phân màu đất sét
• Đau bụng
• Mệt mỏi
• Sưng phù chân tay

6.2 Xử lý:

• Nếu nghi ngờ bị độc tính gan, cần ngưng sử dụng Itraconazole ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ để được điều trị.

7- Tương tác thuốc

Itraconazole có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, làm thay đổi tác dụng của các loại thuốc đó hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ.

7.1 Tương tác dược lý:

• Thuốc ức chế CYP3A4: Itraconazole là chất ức chế mạnh CYP3A4. Việc sử dụng đồng thời Itraconazole với các thuốc là chất nền của CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ của các thuốc này trong huyết tương, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ hoặc độc tính.
  • Ví dụ: Thuốc chống đông máu warfarin, thuốc statin, thuốc kháng sinh macrolide
• Thuốc ức chế bơm proton (PPI): Itraconazole được hấp thu tốt hơn khi dạ dày có tính axit. Việc sử dụng đồng thời Itraconazole với PPI có thể làm giảm sự hấp thu của Itraconazole.

7.2 Tương tác lâm sàng:

• Thuốc chống nấm khác: Itraconazole có thể tương tác với các loại thuốc kháng nấm khác, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Thuốc kháng sinh: Itraconazole có thể làm giảm tác dụng của một số loại thuốc kháng sinh.
• Thuốc điều trị HIV: Itraconazole có thể làm tăng nồng độ của một số loại thuốc điều trị HIV trong huyết tương, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Thuốc chống đông máu: Itraconazole có thể làm tăng nguy cơ chảy máu khi sử dụng cùng với thuốc chống đông máu.

8- Chống chỉ định

Itraconazole bị chống chỉ định trong các trường hợp sau:

8.1 Bệnh nhân mẫn cảm với Itraconazole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

8.2 Bệnh nhân bị suy tim nặng.

8.3 Bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như ritonavir, saquinavir, telaprevir, boceprevir.

8.4 Phụ nữ có thai và cho con bú.

8.5 Trẻ em dưới 2 tuổi.

9- Tác dụng phụ khi dùng Itraconazole

Itraconazole có thể gây ra một số tác dụng phụ, tuy nhiên không phải ai sử dụng thuốc cũng bị. Tần suất xuất hiện tác dụng phụ có thể khác nhau tùy thuộc vào từng cá nhân.

9.1 Thường gặp:

• Nhức đầu
• Buồn nôn
• Nôn
• Tiêu chảy
• Chán ăn
• Mệt mỏi
• Đau bụng

9.2 Ít gặp:

• Phát ban da
• Ngứa
• Rụng tóc
• Suy nhược cơ thể
• Rối loạn tiêu hóa
• Rối loạn chức năng gan

9.3 Hiếm gặp:

• Suy gan
• Viêm gan
• Ứ mật
• Bệnh lý tim mạch
• Rối loạn tâm thần
• Co giật

9.4 Không xác định được tần suất:

• Suy tim
• Viêm phổi kẽ
• Hội chứng Stevens-Johnson
• Hội chứng Lyell

9.5 Xử lý:

• Nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, cần ngưng sử dụng Itraconazole và liên hệ với bác sĩ để được điều trị.

10- Lưu ý khi dùng Itraconazole

10.1 Lưu ý chung:

• Nên thông báo cho bác sĩ về tiền sử bệnh, các thuốc đang sử dụng, dị ứng với thuốc, thực phẩm, các vấn đề về sức khỏe, đặc biệt là bệnh về gan.
• Không được tự ý sử dụng thuốc, cần tuân theo hướng dẫn của bác sĩ.
• Không nên uống rượu bia trong thời gian sử dụng Itraconazole.
• Nên theo dõi chức năng gan định kỳ khi sử dụng Itraconazole.
• Nên bảo quản Itraconazole ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

10.2 Lưu ý phụ nữ cho con bú:

• Itraconazole có thể được bài tiết qua sữa mẹ, vì vậy không nên sử dụng Itraconazole trong thời gian cho con bú.

10.3 Phụ nữ có thai:

• Itraconazole thuộc nhóm C về nguy cơ gây dị tật thai nhi. Không nên sử dụng Itraconazole trong thời gian mang thai nếu không thật sự cần thiết và phải cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích và nguy cơ.

10.4 Người lái xe, vận hành máy móc:

• Itraconazole có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc. Nên thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc trong thời gian sử dụng Itraconazole.

11- Quá liều & Cách xử lý

11.1 Triệu chứng quá liều:

• Buồn nôn
• Nôn
• Tiêu chảy
• Đau bụng
• Chóng mặt
• Buồn ngủ
• Rối loạn ý thức
• Suy gan

11.2 Cách xử lý quá liều:

• Ngừng sử dụng Itraconazole ngay lập tức.
• Gọi cấp cứu y tế hoặc đưa bệnh nhân đến bệnh viện ngay lập tức.
• Không nên tự ý gây nôn nếu bệnh nhân đã hôn mê hoặc bị co giật.
• Bác sĩ sẽ tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ để giảm triệu chứng quá liều và loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể.

11.3 Quên liều & xử lý:

• Nếu quên liều, hãy uống liều đó ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp theo lịch trình.
• Không được uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

12- Trích nguồn tham khảo:

1. "Itraconazole." Drugs.com. Truy cập 2023-09-14.
2. "Itraconazole" U.S. National Library of Medicine. Truy cập 2023-09-14.
3. "Itraconazole" The National Institutes of Health. Truy cập 2023-09-14.
4. "Itraconazole" Wikipedia. Truy cập 2023-09-14.

Kết luận

Itraconazole là một loại thuốc kháng nấm có hiệu quả trong điều trị các bệnh nhiễm nấm.

Tuy nhiên, Itraconazole cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ nguy hiểm, vì vậy cần sử dụng thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ. Tránh tự ý sử dụng thuốc, cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.

Đọc thêm:

• Kẽm oxyd
• Kẽm + Methionine + L- Cysteine
• Ivabradine