Ivabradine: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ và chống chỉ định
Thuốc Ivabradine là một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh đau thắt ngực ổn định ở những bệnh nhân có nhịp tim bình thường. Ivabradine hoạt động bằng cách giảm nhịp tim, giúp giảm nhu cầu oxy của tim, từ đó giảm đau thắt ngực.
Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về Ivabradine, bao gồm công dụng, liều dùng, tác dụng phụ, chống chỉ định, xử lý khi quá liều và các thông tin khác liên quan đến việc sử dụng thuốc này.
1. Mô tả thuốc Ivabradine
1.1. Tên quốc tế và phân loại
- Tên quốc tế: Ivabradine
- Phân loại: Thuốc điều trị bệnh tim mạch, thuốc ức chế dòng ion funny (If)
1.2. Dạng bào chế và hàm lượng
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Hàm lượng: 5mg, 7.5mg
1.3. Biệt dược thường gặp
- Việt Nam: Ivabradine STADA, Ivabradine Eli Lilly
- Nước ngoài: procoralan 5mg, 7.5mg
1.4. Công thức hóa học
- Công thức hóa học: C27H36N2O. (S)-2-(3-bromophenyl)-2-propanoic acid.
2. Chỉ định của Ivabradine
Ivabradine được chỉ định để điều trị bệnh đau thắt ngực ổn định ở những bệnh nhân có nhịp tim bình thường, không đáp ứng hoặc không dung nạp với các thuốc trị liệu tiêu chuẩn khác. Thuốc được sử dụng cho những bệnh nhân:
- Có nhịp tim bình thường (nhịp tim nghỉ ngơi từ 60 đến 100 nhịp/phút)
- Không bị bệnh nhịp tim
- Bị đau thắt ngực ổn định, không đáp ứng hoặc không dung nạp với các thuốc trị liệu tiêu chuẩn khác như thuốc chẹn beta, nitrat, hoặc thuốc giãn mạch.
3. Liều dùng Ivabradine
Liều dùng Ivabradine được bác sĩ điều trị quyết định dựa trên tình trạng sức khỏe của bệnh nhân và mức độ nghiêm trọng của bệnh.
3.1. Liều khởi đầu
- Liều khởi đầu thông thường là 5mg hai lần một ngày.
3.2. Điều chỉnh liều
- Liều có thể được tăng lên 7.5mg hai lần một ngày nếu cần thiết.
- Bác sĩ sẽ thường xuyên kiểm tra nhịp tim của bệnh nhân trong quá trình điều trị.
3.3. Cách dùng
- Ivabradine được uống đường uống, với hoặc không có thức ăn.
- Nên uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong cơ thể.
4. Dược động học
4.1. Hấp thu
- Ivabradine được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn từ đường tiêu hóa.
- Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khoảng 40%.
- Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1 giờ sau khi uống.
4.2. Phân bố
- Ivabradine được phân bố rộng rãi trong cơ thể, chủ yếu ở mô và các cơ quan.
- Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 70%.
4.3. Chuyển hóa
- Ivabradine được chuyển hóa bởi các enzym cytochrome P450 (CYP3A4 và CYP2D6) trong gan.
- Thuốc bị chuyển hóa thành các chất chuyển hóa không hoạt động.
4.4. Thải trừ
- Ivabradine được thải trừ chủ yếu qua phân, với khoảng 50% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa.
- Thời gian bán thải của thuốc khoảng 11 giờ.
5. Dược lực học
Ivabradine là một thuốc ức chế dòng ion funny (If). Cơ chế tác dụng của thuốc là giảm nhịp tim bằng cách ức chế dòng ion funny ở nút xoang, nơi khởi phát các xung nhịp tim. Khi dòng ion funny bị ức chế, nhịp tim sẽ giảm.
5.1. Cơ chế tác dụng
- Ivabradine ức chế dòng ion funny ở nút xoang.
- Giảm nhịp tim, từ đó giảm nhu cầu oxy của tim và giảm đau thắt ngực.
5.2. Hiệu quả lâm sàng
- Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng Ivabradine có hiệu quả trong việc điều trị bệnh đau thắt ngực ổn định.
- Thuốc đã được chứng minh là có khả năng giảm tần suất các cơn đau thắt ngực và cải thiện khả năng gắng sức ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực ổn định.
6. Độc tính
6.1. Độc tính cấp tính
- Ivabradine được công nhận là có khả năng dung nạp tốt.
- Liều lượng cao của thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ như hạ huyết áp, chóng mặt, buồn nôn, nôn, đau bụng và nhịp tim chậm.
6.2. Độc tính mãn tính
- Không có nghiên cứu độc tính mãn tính được thực hiện ở người.
7. Tương tác thuốc
Ivabradine có thể tương tác với một số thuốc khác, do đó cần lưu ý các tương tác này để đảm bảo an toàn trong khi sử dụng thuốc.
7.1. Thuốc ức chế CYP3A4
- Các thuốc ức chế CYP3A4, như ketoconazole, erythromycin, ritonavir, có thể làm tăng nồng độ Ivabradine trong huyết tương.
- Điều này có thể dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ của Ivabradine.
7.2. Thuốc cảm ứng CYP3A4
- Các thuốc cảm ứng CYP3A4, như rifampicin, phenytoin, carbamazepine, có thể làm giảm nồng độ Ivabradine trong huyết tương.
- Điều này có thể làm giảm hiệu quả của Ivabradine.
7.3. Thuốc chẹn beta
- Ivabradine không nên được sử dụng cùng với các thuốc chẹn beta, trừ khi được bác sĩ chỉ định.
- Tổ hợp này có thể dẫn đến nhịp tim chậm nghiêm trọng.
7.4. Thuốc ức chế dòng ion funny (If) khác
- Ivabradine không nên được sử dụng với các thuốc ức chế dòng ion funny (If) khác, như dipyridamole.
8. Chống chỉ định của Ivabradine
Ivabradine không nên được sử dụng trong các trường hợp sau:
- Nhịp tim nghỉ ngơi dưới 60 nhịp/phút.
- Bệnh nhịp tim, bao gồm block nhĩ thất độ 2 hoặc 3, hội chứng nút xoang.
- Suy tim sung huyết.
- Huyết áp thấp.
- Bệnh gan nặng.
- Phụ nữ mang thai và cho con bú.
- Bệnh nhân mẫn cảm với Ivabradine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
9. Tác dụng phụ khi dùng Ivabradine
Ivabradine có thể gây ra một số tác dụng phụ, nhưng không phải tất cả mọi người đều gặp phải.
9.1. Tác dụng phụ thường gặp
- Nhịp tim chậm: Đây là tác dụng phụ phổ biến nhất của Ivabradine.
- Chóng mặt: Cảm giác chóng mặt có thể xảy ra do giảm nhịp tim.
- Nhức đầu: Đau đầu là một tác dụng phụ thường gặp khác.
9.2. Tác dụng phụ ít gặp
- Nhức mỏi cơ, yếu cơ: Một số bệnh nhân có thể bị nhức mỏi cơ hoặc yếu cơ khi sử dụng Ivabradine.
- Buồn nôn, nôn: Buồn nôn và nôn là các tác dụng phụ ít gặp hơn.
9.3. Tác dụng phụ hiếm gặp
- Giảm huyết áp: Ivabradine có thể gây giảm huyết áp, đặc biệt ở những bệnh nhân có huyết áp thấp hoặc bị bệnh gan.
- Phát ban da: Phát ban da là một tác dụng phụ hiếm gặp nhưng có thể nghiêm trọng.
9.4. Tác dụng phụ không xác định được tần suất
- Rối loạn thị giác: Một số bệnh nhân có thể gặp phải vấn đề về thị giác, chẳng hạn như nhìn mờ, thay đổi màu sắc hoặc nhìn thấy ánh sáng nhấp nháy.
- Ngất xỉu: Ngất xỉu có thể xảy ra do nhịp tim chậm đột ngột.
- Dị ứng: Phản ứng dị ứng với Ivabradine là hiếm gặp nhưng có thể nghiêm trọng.
10. Lưu ý khi dùng Ivabradine
10.1. Lưu ý chung
- Luôn tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng Ivabradine.
- Không tự ý sử dụng Ivabradine mà không có chỉ định của bác sĩ.
- Nên uống thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ và không tự ý thay đổi liều lượng hoặc ngưng thuốc.
- Báo cáo với bác sĩ nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào khi sử dụng Ivabradine.
10.2. Lưu ý phụ nữ cho con bú
- Không nên sử dụng Ivabradine cho phụ nữ cho con bú.
10.3. Phụ nữ có thai
- Không nên sử dụng Ivabradine cho phụ nữ có thai.
10.4. Người lái xe, vận hành máy móc
- Ivabradine có thể gây chóng mặt hoặc mệt mỏi, do đó nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
11. Quá liều & Cách xử lý
11.1. Triệu chứng quá liều
- Triệu chứng quá liều Ivabradine có thể bao gồm:
- Nhịp tim chậm nghiêm trọng.
- Huyết áp thấp.
- Chóng mặt, buồn nôn, nôn.
- Ngất xỉu.
11.2. Cách xử lý quá liều
- Nếu nghi ngờ quá liều Ivabradine, cần đưa bệnh nhân đến bệnh viện ngay lập tức.
- Bác sĩ sẽ kiểm tra nhịp tim, huyết áp và triển khai các biện pháp hỗ trợ hô hấp và tuần hoàn nếu cần thiết.
- Có thể sử dụng atropine để tăng nhịp tim nếu cần thiết.
11.3. Quên liều & xử lý
- Nếu quên một liều Ivabradine, hãy uống liều đó ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo theo lịch trình bình thường.
- Không nên uống gấp đôi liều để bù lại liều đã quên.
Kết luận
Ivabradine là một thuốc điều trị bệnh đau thắt ngực ổn định ở những bệnh nhân có nhịp tim bình thường. Thuốc hoạt động bằng cách giảm nhịp tim, giúp giảm nhu cầu oxy của tim và cải thiện khả năng gắng sức ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực.
Tuy nhiên, Ivabradine cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ, và không phải tất cả mọi người đều gặp phải. Do đó, việc sử dụng thuốc này nên được theo chỉ định của bác sĩ và cần được theo dõi sát sao để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.
Đọc thêm:
