Colchicin: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ, chống chỉ định

1- Mô tả

• Tên quốc tế: Colchicine
• Phân loại: Thuốc điều trị gout cấp
• Dạng bào chế : Viên nén 0,25 mg; 0,5 mg; 0,6 mg; 1 mg
• Biệt dược : Colchicin 1mg ( pháp . TPC )
• Công thức hoá học :

2- Chỉ định

Thuốc Colchicine Capel 1mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Cơn gout cấp.
• Phòng ngừa cơn gout cấp ở người bị bệnh gout mạn tính, nhất là khi bắt đầu liệu pháp bài acid uric niệu.
• Các cơn cấp khác của viêm khớp do vi tinh thể: Vôi hóa sụn khớp và bệnh lắng đọng tinh thể hydroxyapatite.

3- Liều dùng

Điều trị cơn gút cấp:

• Dùng liều 1 mg để bắt đầu, tiếp theo là 500 microgam sau 1 giờ.
• Không được uống thêm viên nào trong 12 giờ.
• Sau 12 giờ, có thể tiếp tục điều trị nếu cần thiết với liều tối đa 500 microgam mỗi 8 giờ cho đến khi các triệu chứng thuyên giảm.
• Quá trình điều trị nên kết thúc khi các triệu chứng thuyên giảm hoặc khi đã uống hết 6 mg. Không nên dùng quá 6 mg trong một đợt điều trị.
• Sau khi hoàn thành một đợt, không nên bắt đầu đợt điều trị khác trong ít nhất 3 ngày (72 giờ).

Dự phòng cơn gút sau khi bắt đầu điều trị bằng allopurinol và thuốc tăng bài tiết acid uric:

• Dùng liều 500 microgam x 2 lần/ngày.
• Thời gian điều trị nên được quyết định sau khi các yếu tố như tần suất bùng phát, thời gian bệnh gút và sự hiện diện và kích thước của hạt tophi đã được đánh giá.

Lưu ý:

• Liều lượng có thể được điều chỉnh tùy theo tình trạng bệnh và đáp ứng của bệnh nhân.
• Không sử dụng Colchicin cho trẻ em và phụ nữ mang thai.

4- Dược Động Học

4.1 Hấp thu

Colchicin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sinh khả dụng của Colchicin khoảng 40%.

4.2 Phân bố

Colchicin được phân bố rộng rãi trong cơ thể, tập trung chủ yếu ở gan, thận, bạch cầu và hồng cầu.

4.3 Chuyển hóa

Colchicin được chuyển hóa bởi cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) ở gan.

4.4 Thải trừ

Colchicin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, khoảng 10% được thải trừ qua phân. Thời gian bán thải của Colchicin là khoảng 0,5-1,5 giờ.

5- Dược Lực Học

Colchicin là một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum (cây Bả chó).

Colchicin có tác dụng phòng ngừa và điều trị cơn gout cấp, các cơn cấp khác của viêm khớp do vi tinh thể do chống viêm nhanh.

Thuốc không tác dụng lên sự bài tiết acid uric qua nước tiểu cũng như nồng độ urat.

Cơ chế tác dụng chống bệnh gout của colchicin chưa được biết đầy đủ, thuốc làm giảm đáp ứng viêm đối với lắng đọng các tinh thể mononatri urat lên các mô khớp bằng cách ức chế hóa ứng động và di chuyển của các bạch cầu neutrophil.

Qua cơ chế này, colchicin nhanh chóng tương tác với tubulin và ngăn chặn hoạt động các vi ống dẫn đến ức chế các bạch cầu neutrophil gắn kết và dẫn đến tác dụng chống viêm ngay lập tức.

Colchicin cũng có liên quan đến sự hình thành inflamasone, một phức hợp protein có liên quan đến việc sản xuất các cytokine liên quan đến phản ứng viêm.

Colchicin cũng có hiệu quả trên đợt gout cấp ở 90% bệnh nhân khi dùng thuốc ngay ngày đầu tiên với liều 3mg (1mg x 3 lần/ngày).

Tuy nhiên, colchicin dễ gây độc khi dùng liều cao.

Có thể dùng thuốc để điều trị đợt gout cấp khi bệnh nhân không đáp ứng hoặc không dung nạp các thuốc NSAID (indomethacin, ibuprofen, naproxen).

Colchicin là một chất chống phân bào tác động đến sự phân chia tế bào ở giai đoạn giữa (metaphase) của quá trình phân chia tế bào bằng cách ngăn chặn sự polymer hóa của tubulin thành vi ống và dẫn đến chết tế bào.

Colchicin có thể gây ra hội chứng kém hấp thu vitamin B12 do thay đổi chức năng của niêm mạc hồi tràng.

Colchicin ảnh hưởng đến hấp thu mỡ, natri, kali dẫn đến giảm nồng độ cholesterol và caroten huyết thanh.

Colchicin làm giảm hoạt tính của lactic dehydrogenase và làm tăng hoạt tính enzyme lysosome của niêm mạc ruột.

6- Độc tính

Colchicin có thể gây độc cho cơ thể nếu được sử dụng quá liều hoặc trong thời gian dài.

6.1 Triệu chứng nhiễm độc

• Nhẹ: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
• Nặng: suy nhược cơ, yếu cơ, tê bì chân tay, rối loạn nhịp tim, suy hô hấp, hôn mê.

6.2 Cách xử lý nhiễm độc

• Loại bỏ thuốc: gây nôn, rửa dạ dày, uống than hoạt tính.
• Điều trị triệu chứng: điều trị hỗ trợ tim mạch, hô hấp, điều trị rối loạn điện giải.
• Dùng thuốc giải độc: có thể sử dụng thuốc giải độc đặc hiệu cho Colchicin (chưa có sẵn).

7- Tương tác thuốc

Colchicin có thể tương tác với một số loại thuốc khác, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ hoặc ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc.

7.1 Tương tác tăng độc tính

• Thuốc ức chế CYP3A4: erythromycin, clarithromycin, ketoconazole, itraconazole.
• Thuốc lợi tiểu: furosemide, hydrochlorothiazide.
• Thuốc kháng nấm: fluconazole, itraconazole.
• Thuốc kháng sinh macrolide: erythromycin, clarithromycin.
• Thuốc chống HIV: ritonavir, saquinavir.
• Thuốc ức chế men protease: ritonavir, indinavir.
• Thuốc chống đông: warfarin.

7.2 Tương tác giảm hiệu quả

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): ibuprofen, naproxen.

Lưu ý: Nên thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng, bao gồm thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, vitamin và thảo dược.

8- Chống chỉ định

Colchicin không được sử dụng cho những người bị dị ứng với colchicin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Chống chỉ định sử dụng Colchicin bao gồm:

• Dị ứng với colchicin hoặc các thành phần khác của thuốc.
• Suy gan nặng.
• Suy thận nặng.
• Bệnh tim mạch nặng, đặc biệt là bệnh mạch vành hoặc suy tim.
• Rối loạn tiêu hóa nghiêm trọng.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.

9- Tác dụng phụ

Colchicin có thể gây ra một số tác dụng phụ. Các tác dụng phụ phổ biến nhất là buồn nôn, nôn, tiêu chảy và đau bụng.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn, mặc dù hiếm gặp, có thể bao gồm suy nhược cơ, yếu cơ và rối loạn nhịp tim.

9.1 Thường gặp

• Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
• Gan: tăng men gan.

9.2 Ít gặp

• Máu: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Thần kinh: chóng mặt, nhức đầu, suy nhược cơ, yếu cơ.
• Tim mạch: rối loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, huyết áp thấp.

9.3 Hiếm gặp

• Suy tủy xương: giảm sản hồng cầu, bạch cầu, tiểu cầu.
• Phổi: viêm phổi kẽ.
• Da: phát ban, ngứa, viêm da.
• Thận: suy thận cấp tính.

9.4 Không xác định được tần suất

• Suy nhược cơ: yếu cơ, tê bì chân tay.
• Rối loạn tiêu hóa: đau bụng, táo bón, đầy hơi.
• Toàn thân: mệt mỏi, sốt.
• Huyết học: tăng bạch cầu trung tính.

Lưu ý: Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ ngay lập tức.

10- Lưu ý

10.1 Lưu ý chung

• Sử dụng Colchicin theo hướng dẫn của bác sĩ.
• Không tự ý tăng hoặc giảm liều lượng mà không có sự cho phép của bác sĩ.
• Không sử dụng Colchicin trong thời gian dài.
• Không sử dụng Colchicin cho trẻ em và phụ nữ mang thai.
• Nên bảo quản Colchicin ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp và nhiệt độ cao.
• Luôn giữ Colchicin ở nơi trẻ em không thể với tới.

10.2 Lưu ý phụ nữ cho con bú

Colchicin có thể đi vào sữa mẹ, vì vậy không nên sử dụng Colchicin cho phụ nữ cho con bú.

10.3 Phụ nữ có thai

Colchicin không được sử dụng cho phụ nữ mang thai.

10.4 Người lái xe, vận hành máy móc

Colchicin có thể gây ra một số tác dụng phụ, bao gồm buồn nôn, nôn, chóng mặt và nhức đầu. Do đó, nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc sau khi sử dụng Colchicin.

11- Quá Liều & Cách xử lý

11.1 Triệu chứng quá liều

• Nhẹ: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
• Nặng: suy nhược cơ, yếu cơ, tê bì chân tay, rối loạn nhịp tim, suy hô hấp, hôn mê.

11.2 Cách xử lý quá liều

• Loại bỏ thuốc: gây nôn, rửa dạ dày, uống than hoạt tính.
• Điều trị triệu chứng: điều trị hỗ trợ tim mạch, hô hấp, điều trị rối loạn điện giải.
• Dùng thuốc giải độc: có thể sử dụng thuốc giải độc đặc hiệu cho Colchicin (chưa có sẵn).

11.3 Quên liều & xử lý

• Nếu bạn quên một liều, hãy dùng liều đó ngay khi nhớ ra.
• Nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo theo lịch trình.
• Không dùng liều gấp đôi để bù liều đã quên.

12- Trích nguồn tham khảo

• Drugs.com. (n.d.). Colchicine. Retrieved from https://www.drugs.com/colchicine.html

Kết luận

Colchicin là một loại thuốc hiệu quả trong điều trị các cơn gout cấp tính và ngăn ngừa tái phát.

Tuy nhiên, Colchicin cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ nghiêm trọng, vì vậy điều quan trọng là phải sử dụng thuốc này theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Trước khi sử dụng Colchicin, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ để được tư vấn về liều lượng và cách sử dụng an toàn.

Đọc thêm về:

• Acenocoumarol
• Collagen II
• Collagen