Dabigatran: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ, chống chỉ định và xử lý khi quá liều

Mô tả dược chất Dabigatran etexilate

Tên quốc tế : Dabigatran etexilate

Phân loại : Nhóm thuốc chống đông máu

Dạng bào chế và hàm lượng :Dạng viên nang cứng, hàm lượng 75 mg, 110 mg và 150 mg.

Biệt dược : Pradaxa 110mg

Công thức hóa học : C34H41N7O5 

Chỉ định của Dabigatran etexilate

Điều trị và phòng ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi:

• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (HKTMS) và thuyên tắc phổi (TTP) ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng thuốc chống đông đường tiêm từ 5 đến 10 ngày; để giảm nguy cơ tái phát HKTMS và TTP ở những bệnh nhân đã được điều trị trước đó.
• Dự phòng thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (TTHKTM) trong tạo hình khớp háng toàn phần: Dự phòng HKTMS và TTP ở những bệnh nhân đã trải qua phẫu thuật tạo hình khớp háng toàn phần.

Rung nhĩ không do nguyên nhân: Phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc hệ thống ở bệnh nhân rung nhĩ không do van tim.

Liều dùng Dabigatran etexilate

Người lớn

Phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc hệ thống bệnh nhân rung nhĩ không do van tim:

300 mg uống dưới dạng một viên nang 150 mg hai lần mỗi ngày. Điều trị kéo dài suốt đời.

Điều trị và phòng ngừa thuyên tắc HKTMS và TTP:

300 mg uống dưới dạng một viên nang 150 mg hai lần mỗi ngày sau khi điều trị bằng thuốc chống đông máu đường tiêm trong ít nhất 5 ngày.

Dự phòng thuyên tắc HKTM trong phẫu thuật tạo hình khớp háng toàn phần hoặc phẫu thuật tạo hình khớp gối toàn phần:

• Liều ban đầu uống trong vòng 1 đến 4 giờ sau khi phẫu thuật xong với một viên nang duy nhất 110 mg, sau đó tiếp tục uống 220 mg (2 viên nang) x 1 lần/ngày trong thời gian tối thiểu từ 10 đến 14 ngày.
• Nếu việc cầm máu chưa được bảo đảm, nên trì hoãn khởi đầu điều trị. Nếu không bắt đầu dùng thuốc trong ngày tiến hành phẫu thuật, nên bắt đầu điều trị sau đó với 2 viên nang x 1 lần/ngày.

Phòng ngừa HKTMS khớp háng:

• Liều ban đầu uống trong vòng 1 đến 4 giờ sau khi phẫu thuật xong với một viên nang duy nhất 110 mg, sau đó tiếp tục uống 220 mg (2 viên nang) x 1 lần/ngày trong thời gian tối thiểu từ 28 đến 35 ngày.
• Nếu việc cầm máu chưa được bảo đảm, nên trì hoãn khởi đầu điều trị. Nếu không bắt đầu dùng thuốc trong ngày tiến hành phẫu thuật, nên bắt đầu điều trị sau đó với 2 viên nang x 1 lần/ngày.

Trẻ em

Dabigatran chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân 100 kg so với bệnh nhân có khối lượng cơ thể từ 50 - 100 kg.

Phần lớn bệnh nhân (80,8%) có trọng lượng > 50 kg và < 100 kg và không có khác biệt rõ ràng nào được phát hiện. Dữ liệu về những bệnh nhân < 50 kg còn hạn chế.

Dược động học

Hấp thu

Hấp thu của Dabigatran là rất nhanh, với độ hấp thu tối đa sau khi uống là khoảng 2 giờ. Điều này làm cho thuốc có thể hấp thu tốt ngay cả khi bệnh nhân đang dùng thuốc thông qua ống thông tiểu.

Tuy nhiên, việc uống thuốc cùng với bữa ăn có thể làm giảm đáng kể hấp thu của thuốc.

Phân bố

Dabigatran có đặc tính phân bố rộng và chỉ chiếm khoảng 35% tổng lượng trong huyết tương.

Nó có khả năng xuyên qua hàng rào máu-não và được chuyển đến các cơ quan và mô trong cơ thể nhanh chóng.

Chuyển hóa và thải trừ

Dabigatran chủ yếu được chuyển hóa bởi hoạt động của enzyme esterases trong gan và tiêu biến thành các dẫn xuất không hoạt động.

Đa phần thuốc được thải trừ qua đường tiểu với tỷ lệ khoảng 80% và chỉ có khoảng 20% được thải qua phân.

Dược lực học

Tác dụng chống đông máu

Dabigatran etexilate là một tiền chất phân tử nhỏ không thể hiện bất kỳ hoạt tính dược lý nào. Sau khi uống, dabigatran etexilate được hấp thu nhanh chóng và chuyển thành dabigatran bằng cách thủy phân xúc tác esterase trong huyết tương và trong gan.

Dabigatran là một chất ức chế thrombin trực tiếp mạnh, có tính cạnh tranh, thuận nghịch.

Do thrombin (serine protease) giúp chuyên đổi fibrinogen thành fibrin trong quá trình đông máu dùng thuốc ức chế thrombin sẽ ngăn chặn sự hình thành cục máu đông.

Dabigatran cũng ức chế thrombin tự do, thrombin liên kết với fibrin và sự kết tập tiểu cầu do thrombin.

Độc tính

Dabigatran có độc tính vừa phải và ít gặp những tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, những tác dụng phụ có thể gặp phải bao gồm đau đầu, buồn nôn, tiêu chảy, mệt mỏi và tăng cường tiết nước.

Nếu có bất kỳ tác dụng phụ nào xảy ra, người dùng thuốc nên liên hệ với bác sĩ để được tư vấn và giải đáp các câu hỏi.

Tương tác thuốc

Có một số loại thuốc có thể tương tác với Dabigatran và làm tăng hoặc giảm hiệu quả của thuốc.

Những loại thuốc này bao gồm các thuốc chống co giật, thuốc chống sự cân bằng điện giải của tim, thuốc chống viêm không steroid (NSAID), thuốc kháng sinh và thuốc chống trầm cảm.

Do đó, trước khi sử dụng Dabigatran, người dùng thuốc nên thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc đang sử dụng để tránh các tương tác có thể xảy ra.

Chống chỉ định

Dabigatran không được khuyến cáo sử dụng cho những người có tiền sử dị ứng với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc, hay những người có tiền sử xuất huyết và tiền sử suy giảm chức năng thận nghiêm trọng.

Ngoài ra, việc sử dụng thuốc cần cẩn trọng đối với những người có các yếu tố tăng nguy cơ xuất huyết như lão khoa, suy giảm chức năng gan, bệnh đường ruột hoặc những người đang sử dụng thuốc kháng đông khác.

Tác dụng phụ khi dùng Dabigatran etexilate

Tác dụng phụ của Dabigatran có thể được chia làm ba loại: thường gặp, ít gặp và hiếm gặp. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm đau đầu, buồn nôn, tiêu chảy và mệt mỏi.

Các tác dụng phụ ít gặp bao gồm chảy máu lợi sữa ở phụ nữ đang cho con bú, viêm da tiếp xúc, rối loạn tiêu hóa và tăng cường tiết nước. Tuy nhiên, các tác dụng phụ hiếm gặp như viêm gan và rối loạn chức năng thận có thể xảy ra và cần được theo dõi cẩn thận.

Lưu ý khi dùng Dabigatran etexilate

Lưu ý chung

Trước khi sử dụng Dabigatran, người dùng thuốc cần thông báo cho bác sĩ về bất kỳ điều kiện sức khỏe nào đang mắc phải hoặc đã từng mắc trong quá khứ. Ngoài ra, cần thực hiện các xét nghiệm định kỳ để đánh giá hiệu quả và tình trạng sức khỏe.

Lưu ý phụ nữ cho con bú

Dabigatran có thể được tiết vào sữa mẹ và có thể gây tổn thương đến thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Vì vậy, không nên sử dụng thuốc này trong thời kỳ cho con bú hoặc nếu bạn đang có kế hoạch nuôi con.

Lưu ý phụ nữ có thai

Hiện tại chưa có đủ dữ liệu để đánh giá tác dụng của Dabigatran đối với thai nhi. Do đó, thuốc không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi có sự chỉ định và giám sát nghiêm ngặt từ bác sĩ.

Lưu ý người lái xe và vận hành máy móc

Dabigatran có thể gây choáng và làm tăng nguy cơ tai nạn khiến người dùng thuốc không được lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm sau khi uống thuốc.

Do đó, người dùng thuốc cần cẩn thận khi tham gia các hoạt động này và nên tránh uống rượu trong thời gian sử dụng thuốc.

Quá liều & cách xử lý

Triệu chứng quá liều

Nếu sử dụng Dabigatran quá liều, những triệu chứng có thể bao gồm chảy máu dưới da, tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng và co giật.

Nếu có bất kỳ triệu chứng nào xảy ra, người dùng thuốc nên liên hệ ngay với bác sĩ để được hướng dẫn cụ thể về cách xử lý.

Cách xử lý quá liều

Không có liệu pháp đối kháng đặc hiệu cho Dabigatran, do đó việc điều trị quá liều thường tập trung vào việc kiểm soát triệu chứng và hỗ trợ chức năng cơ thể.

Người bệnh có thể được khuyến nghị để thực hiện các biện pháp như đặt ống dẫn vào dạ dày để hỗ trợ tiêu hóa hoặc sử dụng thuốc chống axit để giảm triệu chứng đau dạ dày.

Quên liều & xử lý

Trường hợp quên uống một liều của Dabigatran, người dùng thuốc nên uống ngay sau khi nhớ và tiếp tục uống liều tiếp theo đúng giờ không gian cách quá nhiều so với thời gian giữa hai liều. Tuy nhiên, không bao giờ được uống một liều gấp đôi để bù cho việc quên liều trước đó.

Trích nguồn tham khảo

1. "Dabigatran: Drug information" - MedlinePlus.
2. "Dabigatran Etexilate" - DrugBank.
3. "Dabigatran Etexilate Mesylate: Drug information" - U.S. National Library of Medicine.
4. "Pradaxa (Dabigatran): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions" - RxList.

Kết luận

Trên đây là thông tin chi tiết về thuốc chống đông máu Dabigatran, bao gồm công dụng, liều dùng, tác dụng phụ, Chống chỉ định và cách xử lý khi quá liều.

Việc sử dụng Dabigatran cần được thực hiện theo sự hướng dẫn của bác sĩ và tuân thủ đúng liều lượng để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh tác dụng phụ không mong muốn.

Nếu có bất kỳ vấn đề hay thắc mắc nào, người dùng thuốc cần liên hệ ngay với chuyên gia y tế để được tư vấn và giải đáp.

Tham khảo thêm:

• Dầu gấc
• Dầu cọ lùn
• Dầu bí ngô