Allopurinol: Tất cả những gì bạn cần biết về thuốc Allopurinol

1. Giới thiệu về Allopurinol

Allopurinol là một loại thuốc điều trị bệnh gout và giúp giảm lượng acid uric trong máu. Đây là một trong những loại thuốc được sử dụng rộng rãi và hiệu quả nhất trong việc điều trị bệnh gout.

Tuy nhiên, để sử dụng thuốc an toàn và hiệu quả, người bệnh cần biết rõ về đặc điểm, cách dùng và các lưu ý khi sử dụng thuốc này. Bài viết này sẽ cung cấp cho bạn tất cả những thông tin cần thiết về thuốc Allopurinol.

2. Mô tả

2.1. Tên quốc tế

Tên quốc tế của thuốc Allopurinol là Allopurinolum.

2.2. Phân loại

Allopurinol là một loại thuốc ức chế xanthine oxidase, thuộc nhóm pyrazolo [3,4-d] pyrimidin. Nhóm thuốc này có tác dụng ức chế enzyme xanthine oxidase, từ đó làm giảm sản xuất acid uric và giúp điều trị bệnh gout.

2.3. Dạng bào chế và hàm lượng

Allopurinol thường được sản xuất dưới dạng viên nén và có các hàm lượng như: 100mg, 300mg.

3. Chỉ định của Allopurinol

Allopurinol được sử dụng trong các trường hợp sau:

3.1. Điều trị bệnh gout

Allopurinol là một trong những loại thuốc chính được sử dụng để điều trị bệnh gout. Thuốc có tác dụng làm giảm lượng acid uric trong máu, từ đó ngăn ngừa và điều trị các cơn viêm khớp do gout.

3.2. Điều trị và dự phòng sỏi thận

Allopurinol có thể được sử dụng để điều trị và dự phòng sỏi thận do acid uric. Thuốc giúp làm giảm lượng acid uric trong cơ thể, từ đó ngăn ngừa sự hình thành và tích tụ của sỏi thận.

3.3. Điều trị các rối loạn

Allopurinol còn được sử dụng để điều trị một số rối loạn chuyển hóa khác như hiper-urêmia do chemotrị liệu, hiper-urêmia do ung thư.

3.4. Điều trị và dự phòng các cơn gout cấp tính

Ngoài việc giúp điều trị bệnh gout mạn tính, Allopurinol cũng được sử dụng để điều trị và dự phòng các cơn gout cấp tính.

4. Liều dùng của Allopurinol

4.1. Liều dùng điều trị bệnh gout

Liều dùng khởi đầu thường là 100mg/ngày, sau đó có thể tăng dần liều đến 300-600mg/ngày chia 2-3 lần uống. Liều duy trì thường từ 200-300mg/ngày.

4.2. Liều dùng điều trị sỏi thận

Liều khởi đầu thường là 100mg/ngày, có thể tăng dần liều đến 800mg/ngày chia 2-3 lần uống.

4.3. Liều dùng điều trị các rối loạn

Liều khởi đầu thường là 100mg/ngày, có thể tăng dần liều đến 800mg/ngày chia 2-3 lần uống.

4.4. Lưu ý khi sử dụng

• Nên uống Allopurinol ngay sau khi ăn để giảm tác dụng phụ.
• Uống Allopurinol liên tục, không được tự ý ngừng thuốc.
• Liều dùng cần được điều chỉnh phù hợp với từng bệnh nhân.

5. Dược Động Học (Hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ)

5.1. Hấp thu

• Allopurinol được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 0.5-1 giờ uống thuốc.
• Sinh khả dụng của Allopurinol khoảng 90%.

5.2. Phân bố

• Allopurinol và chất chuyển hóa chính là oxipurinol phân bố rộng khắp cơ thể.
• Nồng độ trong dịch não tủy và dịch khớp tương đương với nồng độ trong huyết tương.
• Liên kết protein huyết tương khoảng 10-30%.

5.3. Chuyển hóa

• Allopurinol được chuyển hóa chủ yếu thành oxipurinol - chất chuyển hóa hoạt tính.
• Quá trình chuyển hóa xảy ra chủ yếu ở gan.

5.4. Thải trừ

• Allopurinol và oxipurinol được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi.
• Nửa đời thải trừ của Allopurinol khoảng 1-2 giờ, của oxipurinol khoảng 14-30 giờ.
• Đối với bệnh nhân suy thận, nửa đời thải trừ của oxipurinol kéo dài hơn.

6. Dược Lực Học

6.1. Cơ chế tác dụng

Allopurinol ức chế enzyme xanthine oxidase, từ đó làm giảm sự tổng hợp và tích tụ acid uric trong cơ thể.

6.2. Tác dụng dược lý

• Giảm nồng độ acid uric trong máu và các dịch cơ thể.
• Ngăn ngừa và điều trị các cơn viêm khớp do gout.
• Ngăn ngừa và điều trị sỏi thận do acid uric.
• Điều trị các rối loạn代谢liên quan đến acid uric.

6.3. Hiệu quả lâm sàng

Nhiều nghiên cứu đã chỉ ra rằng Allopurinol rất hiệu quả trong việc điều trị và dự phòng bệnh gout cũng như các bệnh lý liên quan đến acid uric. Thuốc đã được sử dụng rộng rãi và được coi là một trong những lựa chọn hàng đầu trong điều trị bệnh gout.

7. Độc tính của Allopurinol

7.1. Độc tính cấp tính

Allopurinol có độc tính cấp tính tương đối thấp. Liều gây độc cấp tính ước tính khoảng 500-600mg/kg cân nặng.

7.2. Độc tính mạn tính

Các tác dụng độc hại mạn tính thường gặp là:

• Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, 呕吐, tiêu chảy)
• Phản ứng da dị ứng (ban đỏ, ngứa, nổi mày đay)
• Rối loạn chức năng gan
• Rối loạn chức năng thận

Một số tác dụng độc hiếm gặp như: Hoại tử gan, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì.

8. Tương tác thuốc

8.1. Tương tác với các thuốc khác

• Tăng nguy cơ độc tính khi dùng kết hợp với các thuốc như azathioprine, mercaptopurine.
• Làm giảm nồng độ Allopurinol trong máu khi dùng kết hợp với rifampicin.
• Tăng nồng độ Allopurinol trong máu khi dùng kết hợp với probenecid.

8.2. Tương tác với thức ăn, đồ uống

Không có tương tác đáng kể giữa Allopurinol với thức ăn, đồ uống.

8.3. Lưu ý khi sử dụng

Cần theo dõi chặt chẽ và điều chỉnh liều khi dùng Allopurinol kết hợp với các thuốc khác để tránh các tương tác không mong muốn.

9. Chống chỉ định Allopurinol

9.1. Chống chỉ định tuyệt đối

• Mẫn cảm với Allopurinol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

9.2. Chống chỉ định tương đối

• Suy thận nặng (ClCr < 20ml/phút)
• Bệnh nhân đang bị cơn gout cấp tính
• Bệnh nhân đang điều trị azathioprine hoặc mercaptopurine

10. Tác dụng phụ Allopurinol

10.1. Tác dụng phụ thường gặp

• Các rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, ăn kém, tiêu chảy.
• Các phản ứng da như ban đỏ, ngứa, nổi mày đay.

10.2. Tác dụng phụ ít gặp

• Rối loạn chức năng gan
• Rối loạn chức năng thận
• Giảm bạch cầu hạt
• Thiếu máu
• Viêm mạch máu

10.3. Tác dụng phụ hiếm gặp

• Hoại tử gan
• Hội chứng Stevens-Johnson
• Hoại tử biểu bì

10.4. Tác dụng phụ không xác định tần suất

• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng như phù Quincke, sốc phản vệ
• Rối loạn thần kinh như dị cảm, đau đầu, chóng mặt

11. Lưu ý khi dùng Allopurinol

11.1. Lưu ý chung

• Uống Allopurinol liên tục, không tự ý ngừng thuốc.
• Điều chỉnh liều phù hợp với từng bệnh nhân, đặc biệt với bệnh nhân suy thận.
• Theo dõi chặt chẽ các tác dụng phụ, đặc biệt trong những tháng đầu điều trị.

11.2. Lưu ý cho phụ nữ cho con bú

• Allopurinol và chất chuyển hóa chính là oxipurinol được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp.
• Không có bằng chứng về tác dụng không mong muốn trên trẻ em bú sữa mẹ.
• Tuy nhiên, vẫn cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi sử dụng Allopurinol cho phụ nữ cho con bú.

11.3. Lưu ý cho phụ nữ có thai

• Dữ liệu về sử dụng Allopurinol trong thời kỳ mang thai còn hạn chế.
• Chỉ sử dụng Allopurinol cho phụ nữ có thai khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ.

11.4. Lưu ý cho người lái xe, vận hành máy móc

• Allopurinol không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
• Tuy nhiên, cần lưu ý các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ có thể ảnh hưởng đến khả năng này.

12. Quá Liều & Cách xử lý

12.1. Triệu chứng quá liều

• Các triệu chứng chính của quá liều Allopurinol bao gồm: Buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, đau bụng.
• Trong trường hợp quá liều nặng có thể gây ra rối loạn chức năng gan, thận, hạ huyết áp, rối loạn nhịp tim.

12.2. Cách xử lý quá liều

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Allopurinol.
• Điều trị triệu chứng và hỗ trợ hô hấp, tuần hoàn nếu cần.
• Có thể cân nhắc rửa dạ dày hoặc thẩm tách máu nếu quá liều nặng.

12.3. Xử lý khi quên liều

• Nếu bệnh nhân quên một liều Allopurinol, nên uống ngay khi nhớ và tiếp tục theo đúng lịch trình.
• Không nên uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Kết luận

Trên đây là một số thông tin cơ bản về thuốc Allopurinol, từ mô tả, chỉ định, liều dùng, đến dược động học, dược lực học, độc tính, tương tác thuốc, chống chỉ định, tác dụng phụ, lưu ý và cách xử lý quá liều.

Allopurinol là một trong những thuốc hiệu quả được sử dụng rộng rãi trong điều trị và phòng ngừa các bệnh lý liên quan đến acid uric như bệnh gout.

Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc cần được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa để đảm bảo an toàn và hiệu quả trong điều trị.

Xem thêm:

• Alpha Amylase
• Alphachymotrypsin
• Ambroxol