Thuốc Spiolto Respimat là một trong những phương pháp điều trị hiệu quả cho bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD). Với sự kết hợp độc đáo giữa hai hoạt chất tiotropium và olodaterol, thuốc không chỉ giúp giảm triệu chứng mà còn cải thiện chất lượng cuộc sống của người bệnh.
Giới thiệu chung Thuốc Spiolto Respimat
Thuốc này là thuốc gì?
Spiolto Respimat là một loại thuốc dùng để điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD). Nó được bào chế dưới dạng bình xịt hạt mịn, với thành phần chính bao gồm tiotropium bromide và olodaterol. Cả hai hoạt chất này có tác dụng giãn phế quản, giúp bệnh nhân dễ thở hơn và giảm thiểu các cơn khó thở.
Lưu ý trước khi sử dụng
Trước khi bắt đầu điều trị với Spiolto Respimat, người bệnh cần tham khảo ý kiến bác sĩ về tình trạng sức khỏe của mình, đặc biệt là nếu có tiền sử mắc các bệnh tim mạch hoặc dị ứng với các thành phần của thuốc. Ngoài ra, cần chú ý đến việc sử dụng đúng cách để tránh các tác dụng phụ không mong muốn.
Thành phần Thuốc Spiolto Respimat
| Thành phần |
| Tiotropium |
2.5mcg |
| Olodaterol |
2.5mcg |
| Tá dược vừa đủ |
Chỉ Định Thuốc Spiolto Respimat
Spiolto Respimat được chỉ định cho các trường hợp sau:
- Điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD): giúp giảm thiểu các triệu chứng như khó thở, ho và đờm
- Điều trị giãn phế quản.
Đối tượng sử dụng Thuốc Spiolto Respimat
Spiolto Respimat được chỉ định cho người trưởng thành mắc bệnh COPD, không phân biệt giới tính hay độ tuổi.
Cách dùng & Liều dùng Thuốc Spiolto Respimat
Liều dùng
Người lớn: Liều dùng thông thường dành cho người lớn: mỗi ngày 1 lần, mỗi lần 2 nhát xịt. Bệnh nhân cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ để đảm bảo hiệu quả điều trị.
Cách dùng
Để sử dụng Spiolto Respimat, bệnh nhân cần làm theo các bước sau:
- Bước 1: Tháo rời phần nắp trong suốt bằng cách dùng 1 tay ấn vào chốt an toàn và dùng tay còn lại kéo mạnh phần đế ra. Trong quá trình thao tác nhớ giữ nắp bình xịt đóng.
- Bước 2: Lắp ống thuốc vào trong bình xịt, rồi đặt bình xịt ở nơi bằng phẳng (mặt bàn) lấy tay ấn mạnh cho đến khi ống thuốc khớp vào đúng vị trí.
- Bước 3: Lắp phần đế trong suốt vừa tháo về vị trí cũ, nếu lắp đúng ta sẽ nghe thấy tiếng “cách”.
- Bước 4: Vẫn giữ nắp đóng trong khi thực hiện. Xoay phần đế trong suốt theo hướng mũi tên ghi trên nhãn đến khi nghe thấy tiếng “cách” (khoảng nửa vòng).
- Bước 5: Mở nắp và ấn vòi phun thuốc theo hướng xuống mặt đất rồi đóng nắp lại. Lặp lại bước 4,5 cho đến khi thấy thuốc được phun ra. Khi thuốc đã phun ra, thao tác bước 4,5 thêm 3 lần nữa.
Dược Lý
Dược động học
Hấp thu
Tiotropium: Dữ liệu về bài tiết thuốc qua nước tiểu trên người tình nguyện khỏe mạnh trẻ tuổi cho thấy khoảng 33% liều hít vào từ bình xịt hạt mịn RESPIMAT được hấp thu vào tuần hoàn. Sinh khả dụng tuyệt đối của dung dịch uống khoảng 2-3%. Nồng độ tối đa của tiotropium trong huyết tương đạt được sau 5-7 phút sử dụng bình xịt hạt mịn RESPIMAT.
Olodaterol: Trên người tình nguyện khỏe mạnh, sinh khả dụng tuyệt đối của olodaterol sau khi dùng dạng hít ước tính khoảng 30%, trái lại, sinh khả dụng tuyệt đối khi dùng dạng dung dịch uống là dưới 1%. Nồng độ tối đa của olodaterol trong huyết tương đạt được sau 10 đến 20 phút sử dụng bình xịt hạt mịn RESPIMAT.
Phân bố
Tiotropium kết hợp với protein huyết tương khoảng 72% và có thể tích phân bố là 32 L/kg. Các nghiên cứu trên chuột cống cho thấy tiotropium không thấm qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ nào.
Olodaterol liên kết với protein huyết tương khoảng 60% và có thể tích phân bố 1110 L.
Chuyển hóa
Tiotropium: Ít được chuyển hóa. Điều này được thấy rõ khi có tới 74% liều dùng đường tĩnh mạch được thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Phản ứng phân cắt liên kết ester của tiotropium không cần enzym xúc tác, tạo ra hợp chất chứa nhóm alcol và phần acid tương ứng (N-methylscopine và acid dithienylglycolic), cả 2 thành phần này đều không gắn kết với thụ thể muscarinic. Thực nghiệm in vitro với microsome và tế bào gan người cho thấy một lượng thuốc (< 20% liều dùng đường tĩnh mạch) được chuyển hóa bằng quá trình oxy hóa phụ thuộc cytochrome P450 (CYP) 2D6 và 3A4, sau đó liên hợp với glutathione để tạo thành nhiều chất chuyển hóa pha II khác nhau.
Olodaterol: Được chuyển hóa chính bằng con đường glucuronic hoá trực tiếp và O-demethyl hóa ở nhóm methoxy kèm theo phản ứng liên hợp sau đó. Trong 6 chất chuyển hóa đã được xác định, chỉ có sản phẩm demethyl hóa ở dạng chưa liên hợp (SOM 1522) có khả năng liên kết với thụ thể beta2; tuy nhiên, không phát hiện được chất chuyển hóa này trong huyết tương sau khi dùng lặp lại nhiều lần liều khuyến cáo hoặc lên tới 4 lần liều khuyến cáo. Các isozyme của cytochrome P450 bao gồm CYP2C9, CYP3C8 cùng với đóng góp không đáng kể của CYP3A4, xúc tác cho phản ứng demethyl hóa olodaterol, trong khi các isoform của uridine diphosphate glycosyl transferase gồm UGT2B7, UGT1A1, 1A7 và 1A9 xúc tác tạo thành olodaterol - glucuronide.
Thải trừ
Tiotropium: Tiotropium đường tĩnh mạch được thải trừ chủ yếu bằng bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu (74%). Độ thanh thải toàn phần trên người tình nguyện khỏe mạnh là 880mL/phút. Nửa đời thải trừ của tiotropium sau khi dùng dạng xịt trên bệnh nhân COPD khoảng 27 đến 45 giờ.
Olodaterol: Độ thanh thải toàn phần của olodaterol trên người tình nguyện khỏe mạnh là 872mL/phút, và độ thanh thải của thận là 173mL/phút. Nửa đời thải trừ sau khi dùng đường tĩnh mạch là 22 giờ. Trái lại, nửa đời thải trừ sau khi dùng dạng hít là khoảng 45 giờ, chứng tỏ giá trị này chịu ảnh hưởng của quá trình hấp thu lớn hơn so với quá trình thải trừ.
Dược lực học
Tiotropium
Tiotropium bromide là thuốc đối kháng thụ thể muscarinic tác dụng kéo dài (LAMA), trên lâm sàng thường gọi là kháng cholinergic. Thuốc có ái lực tương đương trên các thụ thể muscarinic từ M1 đến M5. Trên đường dẫn khí, thuốc ức chế thụ thể M3 trên cơ trơn gây giãn cơ. Tính đối kháng cạnh tranh và thuận nghịch đã được thể hiện trên các thụ thể ở người, động vật và các cơ quan phân lập. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng in vitro cũng như in vivo, tác dụng bảo vệ phế quản phụ thuộc vào liều và kéo dài trên 24 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài có thể do tốc độ phân ly rất chậm của thuốc từ thụ thể M3, thể hiện ở thời gian bán phân ly dài hơn đáng kể so với ipratropium. Tương tự các thuốc kháng cholinergic chứa nhóm N bậc IV, tiotropium có tác dụng chọn lọc tại chỗ (phế quản) khi được dùng dạng hít, do đó thuốc có khoảng điều trị chấp nhận được trước khi tác dụng kháng cholinergic toàn thân tăng lên. Tốc độ phân ly từ thụ thể M2 nhanh hơn từ thụ thể M3, điều này giải thích tính chọn lọc của thuốc trên thụ thể M3 so với M2 trong các nghiên cứu chức năng in vitro (có kiểm soát động học).
Tiềm lực gắn cao và tốc độ phân li từ thụ thể chậm có mối tương quan về mặt lâm sàng, thể hiện ở tác dụng giãn phế quản đáng kể và kéo dài trên bệnh nhân COPD.
Tác dụng giãn phế quản sau khi hít tiotropium chủ yếu do tác dụng tại chỗ (trên đường dẫn khí), không phải do tác dụng toàn thân của thuốc này.
Olodaterol
Olodaterol có ái lực mạnh và tính chọn lọc cao đối với thụ thể beta2-adrenergic của người. Các nghiên cứu in vitro cho thấy olodaterol có tính chủ vận trên thụ thể beta2-adrenergic mạnh hơn 241 lần so với thụ thể beta1-adrenergic và mạnh hơn 2299 lần so với thụ thể beta3-adrenergic. Tác dụng dược lý của chất này được tạo ra nhờ khả năng liên kết và hoạt hóa thụ thể beta2-adrenergic sau khi dùng tại chỗ theo đường hít.
Hoạt hóa các thụ thể này trên đường dẫn khí gây kích thích adenyl cyclase nội sinh, một enzym trung gian trong quá trình tổng hợp 3’,5’-adenosine monophosphate vòng (cAMP). Tăng nồng độ cAMP gây giãn phế quản thông qua giãn các tế bào cơ trơn đường dẫn khí. Olodaterol có đặc tính tiền lâm sàng của chất chủ vận chọn lọc thụ thể beta2-adrenergic tác dụng kéo dài (LABA) với thời gian khởi phát tác dụng ngắn và kéo dài tác dụng này ít nhất 24 giờ.
Các thụ thể beta-adrenergic được chia thành 3 phân nhóm, thụ thể beta1-adrenergic phân bố chủ yếu trên cơ tim, thụ thể beta2-adrenergic phân bố chủ yếu trên cơ trơn đường dẫn khí và thụ thể beta3-adrenergic phân bố chủ yếu trên mô mỡ. Các chất chủ vận trên beta2-adrenergic gây giãn phế quản. Mặc dù thụ thể beta2-adrenergic là thụ thể adrenergic chủ yếu trên cơ trơn đường dẫn khí nhưng loại thụ thể này cũng có mặt trên bề mặt nhiều loại tế bào khác, gồm các tế bào biểu mô và nội mô ở phổi và tim. Chức năng rõ ràng của thụ thể beta2-adrenergic trên tim chưa được xác định, tuy nhiên sự có mặt của loại thụ thể này làm tăng khả năng tác dụng trên tim ngay cả chất chủ vận có tính chọn lọc cao trên thụ thể beta2-adrenergic.
Dạng bào chế & Quy cách đóng gói
Dạng bào chế: Dung dịch hít
Quy cách: Hộp 1 ống thuốc 4ml tương đương 60 nhát xịt + 01 bình xịt
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ thường gặp
Các tác dụng phụ phổ biến khi sử dụng Spiolto Respimat bao gồm khô miệng, nhức đầu, và khó chịu ở cổ họng. Những triệu chứng này thường không nghiêm trọng và sẽ tự biến mất sau một thời gian ngắn.
Tác dụng phụ ít gặp
Một số tác dụng phụ ít gặp hơn có thể xảy ra như nhịp tim nhanh, buồn nôn, hoặc phản ứng dị ứng như phát ban. Nếu các triệu chứng này kéo dài hoặc trở nên nghiêm trọng, bệnh nhân cần tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức.
Tác dụng phụ hiếm gặp
Mặc dù hiếm gặp, nhưng một số trường hợp có thể gặp phải tác dụng phụ nghiêm trọng như khó thở, phù mạch, hoặc phản ứng phản vệ. Người bệnh cần theo dõi kỹ và báo ngay cho bác sĩ nếu có bất kỳ dấu hiệu nào của tác dụng phụ nghiêm trọng.
Lưu ý
Chống chỉ định
Spiolto Respimat không nên được sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Ngoài ra, bệnh nhân mắc các bệnh tim mạch nghiêm trọng cũng cần thận trọng khi sử dụng.
Mức ảnh hưởng tới khả năng vận hành máy móc
Thuốc thường không gây ảnh hưởng đến khả năng vận hành máy móc hoặc lái xe. Tuy nhiên, nếu có bất kỳ dấu hiệu khó chịu nào, bệnh nhân nên tránh các hoạt động nguy hiểm cho đến khi cảm thấy hoàn toàn thoải mái.
Thời kỳ mang thai và cho con bú
Có hạn chế về dữ liệu an toàn khi sử dụng Spiolto Respimat trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Do đó, bệnh nhân cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc trong các giai đoạn này.
Tương tác thuốc
Người bệnh cần thông báo cho bác sĩ biết về tất cả các loại thuốc đang sử dụng, bao gồm cả thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, và các sản phẩm thực phẩm chức năng. Điều này giúp tránh được các tương tác không mong muốn có thể xảy ra.
Nghiên cứu/thử nghiệm lâm sàng (Clinical Studies)
Nghiên cứu hiệu quả
Nhiều nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng Spiolto Respimat giúp cải thiện đáng kể khả năng hô hấp và giảm triệu chứng COPD. Người bệnh sử dụng thuốc này thường xuyên có xu hướng cảm thấy khỏe mạnh hơn và có khả năng tham gia vào các hoạt động thường ngày.
Thử nghiệm an toàn
An toàn của Spiolto cũng đã được đánh giá qua nhiều thử nghiệm lâm sàng với hàng ngàn bệnh nhân. Kết quả cho thấy thuốc có tính an toàn cao và tỷ lệ tác dụng phụ là thấp so với các loại thuốc điều trị COPD khác.
Kết quả lâu dài
Các nghiên cứu cũng cho thấy rằng việc sử dụng Spiolto Respimat trong thời gian dài không chỉ giúp kiểm soát triệu chứng mà còn có tác dụng tích cực đến sức khỏe tổng quát của bệnh nhân, giảm nguy cơ bùng phát cấp tính của COPD.
Thuốc Spiolto Respimat giá bao nhiêu? Mua ở đâu?
Giá thành
Giá của Spiolto Respimat có thể dao động tùy thuộc vào từng nhà thuốc và khu vực.
Mua ở đâu?
Bệnh nhân có thể tìm mua Spiolto Respimat tại các hiệu thuốc lớn hoặc bệnh viện có khoa hô hấp.
Kết luận
Thuốc Spiolto Respimat là một giải pháp điều trị đáng tin cậy cho bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD). Với sự kết hợp hoàn hảo giữa tiotropium và olodaterol, thuốc không chỉ giúp cải thiện triệu chứng mà còn nâng cao chất lượng cuộc sống cho người bệnh. Việc nắm vững thông tin, hướng dẫn sử dụng và tác dụng của thuốc sẽ giúp bệnh nhân tận dụng tối đa hiệu quả mà Spiolto mang lại.
